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KEAP1-Nrf2系统是一个典型的双组分系统：其中KEAP1是亲电物的传感器，Nrf2是细胞保护基因协同激活的效应体。在细胞质中，KEAP1与CULLIN3 (CUL3)形成泛素E3连接酶复合物，并使Nrf2多泛素化，进而通过蛋白酶体系统快速降解Nrf2。因此，在非应激条件下，NRF2被合成，但不断被降解。然而，在亲电性或ROS应激条件下，KEAP1的活性半胱氨酸残基被直接修饰，这降低了KEAP1- CUL3复合体的泛素E3连接酶活性，从而稳定了Nrf2，因此Keap1失活诱导的Nrf2上调在肿瘤细胞中经常观察到。新生的NRF2可以直接转移到细胞核中，与sMAF蛋白形成异二聚体，与抗氧化反应元件(ARE)或亲电反应元件(EpRE)结合，并激活一组 phase II genes，从而作为一个主调控转录因子发挥作用。
在这种情况下，Nrf2作为一个有吸引力的分子在癌症的治疗靶点和大量的Nrf2抑制剂被开发。有趣的是，Nrf2诱导也被报道为加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5833 | HPPE |
HPPE 是一种非亲电子作用的 Bach1 选择性抑制剂。 HPPE 靶向 Bach1 蛋白上的血红素结合位点，从而减轻 Bach1 介导的抑制作用。 |
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| SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
| SJ-MX0153 | ML385 |
ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂，IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达，并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。 |
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| SJ-MX0709 | Bardoxolone Methyl | 甲基巴多索隆 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物，是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX0822 | Omaveloxolone (RTA-408) |
Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物， 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。 |
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| SJ-MN0092 | Obacunone | 黄柏酮 |
Obacunone 是一种存在于柑橘类水果中的天然化合物，体外酶测结果显示，其显著抑制芳香酶（aromatase）活性，IC50值为 28.04 μM；也是一种新的 Nrf2 激活剂。Obacunone 已被证明具有多种生物活性，包括抗癌和抗炎特性，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。 |
| SJ-MX0690 | CDDO-Im |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
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| SJ-MN0156 | Bardoxolone | 巴多索隆 | Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。 |
| SJ-MX1721 | Oltipraz | 奥替普拉 | Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活， 这种作用具时间依赖性， 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导， Oltipraz 抑制 HIF-1α， IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。 |
| SJ-MX1919 | Ezetimibe (SCH 58235) | 依泽替米贝 | Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。 |
| SJ-MN0369 | Hinokitiol | 桧木醇;扁柏酚;扁柏醇;日柏醇 |
Hinokitiol (β-Thujaplicin) 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。 |
| SJ-MN0377 | Eriodictyol | 圣草酚 |
Eriodictyol 是从中草药中得到的黄酮类，具有抗氧化、抗炎的功效。Eriodictyol 能够诱导信号通路。Eriodictyol 还是一种流感依赖 RNA 的聚合酶抑制剂，为 18 nM。 |
| SJ-MN0470 | Luteolin | 木犀草素 |
Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。 |
| SJ-MN0497 | 7-Hydroxyflavone | 7羟基黄酮 | 7-Hydroxyflavone 是从 M. indica 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。 |
| SJ-MN0758 | Methyl 3,4-dihydroxybenzoate | Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。 | |
| SJ-MX4081 | KI696 |
KI696 （KI-696）是 KEAP1 的新型高亲和力化学探针，也是一种有效的抑制剂，可破坏 KEAP1/NRF2 蛋白-蛋白相互作用。 |
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| SJ-MX3966 | Pyridoxine | 吡哆醇 |
Pyridoxine (Vitamin B6, Gravidox) 是维生素 B6 的一种形式，普遍存在于食物中，用作膳食补充剂。Pyridoxine 通过 Nrf-2/HO-1 通路在阿尔茨海默病细胞模型中发挥抗氧化作用。 |
| SJ-MN0527 | 4-Hydroxyphenylacetic acid | 4-羟基苯乙酸 | 4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。 |
| SJ-MN1612 | Dibenzoylmethane | 二苯甲酰甲烷 | Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。 |
| SJ-MX9140 | Cipepofol | 环丙酚 | Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。 |
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