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KEAP1-Nrf2系统是一个典型的双组分系统：其中KEAP1是亲电物的传感器，Nrf2是细胞保护基因协同激活的效应体。在细胞质中，KEAP1与CULLIN3 (CUL3)形成泛素E3连接酶复合物，并使Nrf2多泛素化，进而通过蛋白酶体系统快速降解Nrf2。因此，在非应激条件下，NRF2被合成，但不断被降解。然而，在亲电性或ROS应激条件下，KEAP1的活性半胱氨酸残基被直接修饰，这降低了KEAP1- CUL3复合体的泛素E3连接酶活性，从而稳定了Nrf2，因此Keap1失活诱导的Nrf2上调在肿瘤细胞中经常观察到。新生的NRF2可以直接转移到细胞核中，与sMAF蛋白形成异二聚体，与抗氧化反应元件(ARE)或亲电反应元件(EpRE)结合，并激活一组 phase II genes，从而作为一个主调控转录因子发挥作用。
在这种情况下，Nrf2作为一个有吸引力的分子在癌症的治疗靶点和大量的Nrf2抑制剂被开发。有趣的是，Nrf2诱导也被报道为加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN3859 | Eriodictyol-7-O-glucoside | Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside)，一种类黄酮，是有效的自由基清除剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 也是一种 Nrf2 的激活剂，可防止顺铂诱导的毒性。 | |
| SJ-MX7555 | CDDO-dhTFEA | CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。 | |
| SJ-MX7559 | Ginsenoside Rh3 | 人参皂苷 Rh3 | Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。 |
| SJ-MX7581 | (+)-DHMEQ | (+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。 | |
| SJ-MX7834 | RA839 | RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂，Kd 约为 6 μM，是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放，以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂，是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。 | |
| SJ-MX7838 | K67 | K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合，通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解，有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。 | |
| SJ-MX7858 | AEM1 | AEM1 是一种 Nrf2 抑制剂。AEM1 降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达，并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。 | |
| SJ-MX7912 | Tricetin | 三粒小麦黄酮 | Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。 |
| SJ-MX7924 | CBR-470-2 | CBR-470-2 是甘氨酸取代的类似物，可以激活 NRF2 信号传导。CBR-470-2 可用于调节糖酵解。 | |
| SJ-MX7926 | CBR-470-1 | CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应，保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。 | |
| SJ-MN4594 | TML-6 | TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。 | |
| SJ-MX7975 | DDO-7263 | DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。 | |
| SJ-MX7984 | Nrf2 activator-2 | Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。 | |
| SJ-MX7988 | Nrf2 activator-4 | Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤 | |
| SJ-MN4769 | Tanshindiol C | 丹参二醇 C | Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。 |
| SJ-MN4801 | (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone | (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 是一种二芳基庚烷，存在于 Alpinia officinarum 中。(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 通过激活 Nrf2/ARE 通路改善氧化应激和胰岛素抵抗。 | |
| SJ-MX7154 | ML334 | ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。 | |
| SJ-MX7338 | (E)-[6]-Dehydroparadol | (E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol 的氧化代谢产物，是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。 | |
| SJ-MX7349 | Nrf2-IN-1 | Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 药物研究。 | |
| SJ-MX6292 | Dimethyl itaconate | Dimethyl itaconate可通过调控LPS诱导的Nod样受体蛋白3 (Nod-like receptor protein 3, NLRP3)炎性体和核因子2/血红素加氧酶-1(nuclear factor 2/heme oxygenase-1, NRF2/HO-1)通路对神经保护性原代星形胶质细胞进行神经毒性重编程。 |
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