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IKK

IκB激酶

 

IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶,IKKs包含α/β/γ亚基,α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,可使IκBα磷酸化,为催化亚基;γ亚基可通过改变α和β亚基构象,来调节它们的激酶活性,为调节亚基。IKKs 复合体,包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ(IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO)。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号,催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员,即IKK-α和IKK-β,以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。

 

经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα,导致转录因子NF-κB活化,从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3,IRF3调节一组不同的基因,其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用,是治疗的靶点。

IKK相关产品(22)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2)的活性,对应的IC50值为50 nM。

SJ-MX0426 GSK8612

GSK8612是一种有效且高度选择性的TBK1抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

SJ-MX0718 BAY-985

BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的、TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

SJ-MX0266 BX-795

BX-795是一种有效且相对特异性的TBK1和IKKε的抑制剂,其对PDK1、TBK1和IKKε的IC50值分别为6、6和41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬 (autophagy)。

SJ-MX0609 TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1)

TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。

SJ-MX3280 LY2409881 trihydrochloride

LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。LY2-409881抑制NF-κb的组成性激活,并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性。

SJ-MX3310 TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2  是一种新型的有效的TBK1和IKKε双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。

SJ-MX0610A BMS-345541 hydrochloride

BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 hydrochloride 与 IKK 的变构位点结合。

SJ-MX3545 AZD3264

AZD3264 (AZD-3264; AZD 3264) 是一种 IkB 激酶 IKK2 的新型有效抑制剂,具有潜在的抗炎和抗癌活性。

SJ-MX4165 INH14

INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.975 和 3.598 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。

SJ-MX1801 PS-1145 PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
SJ-MX1147 IMD-0354 IMD-0354是一种选择性 IKKβ抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
SJ-MN0276 Vinpocetine 长春西汀 Vinpocetine(Ethylapovincaminate)是一种长春花生物碱衍生物,可阻断Na通道。Vinpocetine抑制的值为17.17μM。Vinpocetine还是抑制剂,并通过直接靶向抑制依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
SJ-MX0337 TPCA-1

TPCA-1 (GW683965)是一种有效,选择性的 IKK-2 抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂,并可促进凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0708 Amlexanox (AA-673) 氨来占诺

Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox)是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。

SJ-MX0610 BMS-345541 BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
SJ-MX4727 ACHP hydrochloride ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
SJ-MX0363 BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21(IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D(GSDMD)孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。 它的靶点广泛,如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。一项研究报告了Resveratrol可减少 MERS-CoV 在体外的复制。

SJ-MN1067 4'-Hydroxywogonin 4’-羟基汉黄芩素

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。