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胆碱酯酶
胆碱酯酶（ChE）是存在于中枢神经系统，特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶，它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸，这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。
有两种类型:乙酰胆碱酯酶（AChE，乙酰胆碱水解酶）和丁基胆碱酯酶（BChE，乙酰胆碱酰基水解酶），也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中，而BChE产生于肝脏，主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快，而BChE水解丁基胆碱更快。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
| SJ-MN0436 | Acetylshikonin | 乙酰紫草素 | Acetylshikonin，来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin是一种非选择性的细胞色素抑制剂，对所有P450亚型抑制的值范围为1.4-4.0μM。Acetylshikonin是一种抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。 |
| SJ-MN0525 | Pteryxin | 北美芹素 | Pteryxin，白花前胡叶中的香豆素，具有抗肥胖作用。Pteryxin是一种有效的丁酰胆碱酯酶抑制剂，IC的值为12.96μg/mL。 |
| SJ-MN0567 | Epiberberine | 表小檗碱 | Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。 |
| SJ-MX1505A | Donepezil hydrochloride | 盐酸多奈哌齐 | Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。 |
| SJ-MN0597A | Galanthamine hydrobromide | 氢溴酸加兰他敏 |
Galanthamine HBr 是一种 AChE 抑制剂，IC50 为 0.35 μM，比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高 50 倍。 |
| SJ-MN0597 | Galanthamine | 加兰他敏 |
Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。 |
| SJ-MN0605 | Linarin | 蒙花苷 | Linarin (Buddleoside) 是从薄荷花提取物中分离得到的，选择性的抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。 |
| SJ-MN0634 | Jatrorrhizine chloride | Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。 | |
| SJ-MX1300 | Pyridostigmine Bromide | 溴化吡啶斯的明 | Pyridostigmine bromide 是可逆的胆碱酯酶抑制剂。 |
| SJ-MX1318 | Rivastigmine tartrate | 酒石酸卡巴拉汀 | Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 |
| SJ-MX1318A | Rivastigmine | 卡巴拉汀 |
Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 |
| SJ-MX1412 | Protriptyline hydrochloride | 盐酸普罗替林 | Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA)，含有一个仲胺，可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的，Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励作用，并且有时用于嗜睡症的相关研究。 |
| SJ-MX1459 | Benactyzine hydrochloride | 胃复康 | Benactyzine hydrochloride 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其 Ki 值为 0.010 mM。 |
| SJ-MX1486 | Tacrine hydrochloride | 盐酸他克林 | Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。 |
| SJ-MX1489 | Itopride hydrochloride | 盐酸伊托必利 |
Itopride hydrochloride (HSR803) 是一种促胃动力的 Benzamide 衍生物。Itopride hydrochloride 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和多巴胺受体 D2 (D2DR) 抑制剂。 |
| SJ-MX1497 | Acotiamide monohydrochloride trihydrate | 盐酸阿考替胺三水合物 |
Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE) 抑制剂，对人、大鼠和犬胃部 AChE 的 IC50 分别为 3.0、2.3 和 1.2 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。 |
| SJ-MX1497A | Acotiamide | 阿考替胺 | Acotiamide (Acofide, Z388)是一种新型的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，具有促胃动力和眼底松弛的效果。 |
| SJ-MX1531 | Edrophonium chloride | 依酚氯铵 | Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。 |
| SJ-MN0103 | Huperzine B | 石杉碱乙 | Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。 |
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