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Cholinesterase (ChE)

Cholinesterase (ChE)

胆碱酯酶

 

胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

 

有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1565A Neostigmine methyl sulfate 甲硫酸新斯的明 Neostigmine methyl sulfate 是乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂, 不能穿越血脑屏障。
SJ-MX3946 Trimyristin 三肉豆蔻酸甘油酯 Trimyristin 是 Myristica fragrans Houtt 的有效成分,可显着抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),酸性和碱性磷酸酶 (ACP/ALP) 活性。Trimyristin 对 AChE,ACP 和 ALP 的 IC50 分别为 0.11、0.16 和 0.18 mM。
SJ-MX4176 Pitofenone hydrochloride 吡托非农盐酸盐

Pitofenone hydrochloride 是一种解痉化合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。

SJ-MN1607 Corydaline 紫堇碱 Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。
SJ-MN1621 Cyanidin-3-O-galactoside chloride 矢车菊素半乳糖苷 Cyanidin-3-O-galactoside chloride (Ideain chloride) 是山楂果皮 (EPHF) 的提取成分之一,含量为 179.4 mg/g。EPHF 具有强的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性。Ideain chloride具有具有抗肥胖和降血脂作用。
SJ-MN1684 N-p-trans-Coumaroyltyramine N-反式对香豆酰基酪胺 N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性。
SJ-MN1744 Coumaran Coumaran 是一种从 L. camara 中提取的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Coumaran 可以用作生物农药。
SJ-MX5236 Methyl tridecanoate Methyl tridecanoate 适度抑制 β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 聚集。Methyl tridecanoate 弱抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
SJ-MX5317 Galanthaminone Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶(AChE)抑制剂,可作用于多种记忆障碍疾病。
SJ-MX5339 Azamethiphos 甲基吡啶磷 Azamethiphos 是一种有机磷杀虫剂和神经毒性物质,能抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
SJ-MX5734 Phenserine Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 (Aβ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
SJ-MN2003 (-)-Corynoxidine (-)-Corynoxidine 分离自延胡索 Corydalis speciosa,是一种乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 抑制剂,IC50 值为 89.0 μM。(-)-Corynoxidine 对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株有不同程度的抗菌活性。
SJ-MN2016 (+)-Balanophonin 右旋蛇菰宁 (+)-Balanophonin 是可从 Passiflora edulis 分离得到的天然酚类化合物,具有抗氧化、抗胆碱酯酶、抗炎、抗癌和抗神经退行性活性。
SJ-MN2051 Ajmalicine 阿马碱 Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压试剂,用于研究高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine 是一种肾上腺素能试剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57),竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。
SJ-MN2279 Dehydronuciferin 去氢荷叶碱 Dehydronuciferine 从 Nelumbo nucifera Gaertn 的叶子中分离,是一种乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE)) 抑制剂,其 IC50 为 25 μg/mL。
SJ-MN2313 Dihydrowithaferin A 二氢醉茄素A Dihydrowithaferin A (2, 3-dihydrowithaferin A) 是一种从 Withania somnifera 分离的睡茄内酯类化合物。Dihydrowithaferin A 对乙酰胆碱酯酶有抑制活性。
SJ-MN2326 Ebeiedinone 去氢鄂贝定碱;去氢鄂定碱 Ebeiedinone 是一种川贝母类固醇生物碱,在浓度为 0.1 mM 时抑制人全血胆碱酯酶 (ChE) 的生物活性,抑制率为 69.0%。
SJ-MN2760 Neoeriocitrin 新北美圣草苷 Neoeriocitrin 分离于自百日草 (Drynaria Rhizome),在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。Neoeriocitrin 是有效的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。
SJ-MN2872 Picfeltarraenin IA 苦玄参苷IA Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于感染,癌症和炎症的相关研究。
SJ-MN0509 Scopoletin 东莨菪内酯

Scopoletin (SCT)是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。此外。Scopoletin 通过抑制 NF-κB 信号传导来抑制树突状细胞的活化和实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。