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信号通路

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JNK

 

c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。

 

JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。

 

JNK相关产品(22)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0742 Tanzisertib (CC-930)

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种ATP竞争性、对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂,抑制JNK1、JNK1和JNK3 的IC50 分别为61 nM、7 nM和6 nM。此外,Tanzisertib还选择性抑制ERK1和p38a,对应IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。

SJ-MX3574 IQ-1S free acid IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
SJ-MX4001 Bentamapimod (AS602801)

Bentamapimod (AS602801)是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的JNK抑制剂,对JNK1/2/3的IC50值分别为80/90/230 nM。

SJ-MX1167 WHI-P258 WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72μM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
SJ-MX0284 JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是JNK的第一个有效的、不可逆的共价抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。JNK-IN-8也被用作JNK依赖性信号转导的药理学探针。

SJ-MN0613 Ginsenoside Re 人参皂苷 Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
SJ-MN0659 Astragaloside IV 黄芪甙 Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
SJ-MN0664 Isovitexin Scopolamine butylbromide是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,IC50为55.3 nM。
SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0210B Metformin 二甲双胍

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MN0203 Polyphyllin I 重楼皂苷Ⅰ Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
SJ-MX3585 AS601245

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对三种 人类JNK 亚型(hJNK1、hJNK2和hJNK3)的IC50 分别为 150、220和 70 nM。AS601245 具有神经保护特性和抗炎特性,,并已被证明可降低小鼠LPS诱导的TNF-α血浆水平。

SJ-MX2191 JNK Inhibitor VIII

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一个选择性的、ATP竞争性的c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM,对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。

SJ-MX3532 JNK-IN-7

JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外,它还抑制c-Jun的磷酸化,c-Jun是JNK激酶的直接底物。

SJ-MX2857 BI-78D3

BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM,选择性比对p38α的>100倍,对mTOR和PI-3K无活性。

SJ-MN0256 Guggulsterone 香胶甾酮

Guggulsterone 是一种来自 Commiphora wightii 树的树胶脂的植物甾醇。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone也是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

SJ-MX1793 TCS JNK 5a TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。
SJ-MX0185 SP600125

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,无细胞试验中抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX3467 CC-401 hydrochloride

CC-401是一种有效的,特异性的,第二代ATP竞争性的c-Jun N末端激酶(JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401是所有三种形式的JNK的有效抑制剂,Ki范围为25 ~ 50 nM。CC-401以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的c-Jun磷酸化,但是不能阻止山梨醇诱导的JNK、p38或ERK磷酸化。

SJ-MA0075 Anisomycin 茴香霉素

Anisomycin 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。,Anisomycin也是一种JNK激活剂,可增强磷酸化JNK 。Anisomycin可促进自噬(autophagy)与凋亡(apoptosis)。