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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0509 LY3214996

Temuterkib (LY3214996) 是一种选择性、新型 ERK1/2 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 为 5 nM。在具有 BRAF 和 RAS 突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
SJ-MN0057 Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) 牛磺熊去氧胆酸

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK，在多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中，可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。
SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。
SJ-MX0951 GSK2656157 GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
SJ-MX2187 XMD17-109 XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。
SJ-MX2188 CC-90003 CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2189 Tizaterkib Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
SJ-MX2198 Pluripotin Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。
SJ-MX2190 VX-11e

VX-11e 是一种高效的、具有选择性的可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值小于 2 nM。
SJ-MX1192 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
SJ-MX2293 Yoda 1

Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂，小鼠源 EC50 为 17.1 μM，人源 EC50 为 26.6 μM。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。
SJ-MN0414 Nitidine chloride 氯化两面针碱

Nitidine chloride 是可从 Zanthoxylum nitidum (Roxb.) DC. 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥诱导凋亡等抗癌活性，抑制 STAT3、DNA 拓扑异构酶 1 和 2A、ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MN0445 Magnolin 木兰苷

Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分，靶向作用于 ERK1 和 ERK2，IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制 Ras/ERKs/RSK2 信号通路。
SJ-MN0497 7-Hydroxyflavone 7羟基黄酮 7-Hydroxyflavone 是从 M. indica 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。
SJ-MN0659 Astragaloside IV 黄芪甙

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。
SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因

Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
SJ-MX1586 LM22B-10 LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外TrkB，TkC，AKT和ERK的活化。
SJ-MX1673 KO-947 KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。
SJ-MN0672 Astragaloside A

Astragaloside A 是从膜荚黄芪中分离的纯皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside A显示出一定的药理作用，如抗高血压、正性肌力作用、消炎和抗心肌损伤，已被广泛用于治疗心血管疾病和肾病。
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