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Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)相关产品(20)
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SJ-MX0459 BAY 2416964

BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的芳基烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。

SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂(不直接抑制ERK1或ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX3297 YL-109 YL-109 is a novel anticancer agent which has ability to inhibit breast cancer cell growth and invasiveness in vitro and in vivo. YL-109 repressed the sphere-forming ability and the expression of stem cell markers in MDA-MB-231 mammosphere cultures. YL-109 increased the expression of carboxyl terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP), which suppresses tumorigenic and metastatic potential of breast cancer cells by inhibiting the oncogenic pathway. YL-109 induced CHIP transcription because of the recruitment of the aryl hydrocarbon receptor (AhR) to upstream of CHIP gene in MDA-MB-231 cells. Consistently, the antitumor effects of YL-109 were depressed by CHIP or AhRknockdown in MDA-MB-231 cells. in vivo: Mice treated with vehicle showed significantly enlarged tumors, whereas mice treated with YL-109 showed attenuated tumor growth using MCF-7 cells. Interestingly, YL-109 also suppressed tumor growth in mice injected with MDA-MB-231 cells. Compared with the vehicle control, YL-109 significantly reduced lung metastasis.
SJ-MX2484 FICZ

FICZ 是一种有效的芳基氢受体 (AhR) 激动剂 (Kd = 70 p M)。 它通过在体外诱导细胞色素 P450-1A1 (CYP1A1) 的瞬时表达而起作用。

SJ-MX2631 ITE ITE is an endogenous aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist (Ki = 3 nM). It enhances differentiation of cancer stem-like cells detected by the decrease of sphere formation and proliferation from glioblastoma cells U87. Mechanically, ITE bound AhR inhibits transcription of OCT4, an inducer of pluripotent stem cells, through direct binding to OCT4 promoter. As a consequence, ITE treatment significantly represses the tumor formation in xenograft model using injection of U87 cells.
SJ-MX2152 Tapinarof 苯烯莫德 Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。
SJ-MX1635 GNF351 GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
SJ-MX1812 Carbidopa monohydrate Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
SJ-MX2151 BAY-218 AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。
SJ-MN0273 L-Kynurenine L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
SJ-MX1178 CAY10465 CAY10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。
SJ-MN1125 Skatole 3-甲基吲哚 Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
SJ-MX0942 StemRegenin 1 (SR1)

StemRegenin 1 (SR1)是芳香烃受体(AHR)拮抗剂,IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进CD34+细胞体外扩增, 促进人造血干细胞(HSC)的自我更新。

SJ-MX0095 CH-223191

CH-223191 是一种有效的特定芳烃受体Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 拮抗剂,IC50 = 30 nM。CH-223191还阻断tetrachlorodibenzo-p-dioxin(TCDD)  介导的AhR的易位和DNA结合活性。

SJ-MN0425 Cardamonin 豆蔻明 Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
SJ-MX1093 PDM2 PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
SJ-MN0594 Carbidopa 卡比多巴 Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MX2533 Indole-3-carbinol 3-吲哚甲醇

Indole-3-carbinol (I3C; 3-Indolemethanol) 是芥子油苷分解产生的天然产物。Indole-3-carbinol 抑制NF-κB活性,是芳基烃受体(AhR)激动剂和WWP1(含WW结构域的泛素E3连接酶1)抑制剂。

SJ-MN0286 Diosmin 地奥司明 Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。