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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1299 Naratriptan hydrochloride 盐酸那拉曲坦 Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
SJ-MX1313 Aripiprazole (OPC-14597) 阿立哌唑

Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药,是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂,并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。

SJ-MX1316 Cyproheptadine hydrochloride 盐酸赛庚啶

Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

SJ-MX1333 SB269970 hydrochloride SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
SJ-MX1334 Intepirdine Intepirdine (SB-742457)是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。
SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1350 Buspirone hydrochloride 盐酸丁螺环酮 Buspirone hydrochloride 是一种抗焦虑的精神药物,可用于研究广泛性焦虑症 (GAD)。
SJ-MX1351 Rotigotine 罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
SJ-MX1352 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 盐酸环苯扎林 Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有活性。
SJ-MX1364 Perphenazine 奋乃静 Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体,以及组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
SJ-MX1367 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的α-肾上腺素阻断活性。
SJ-MX1371 Thioridazine hydrochloride 盐酸硫利达嗪

Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

SJ-MN0005 Isocorynoxeine 异去氢钩藤碱 Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。
SJ-MX1382 Sumatriptan succinate 舒马普坦琥珀酸盐

Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。

SJ-MX1383 Rizatriptan benzoate 苯甲酸利扎曲普坦

Rizatriptan benzoate是 5-HT1激动剂。

SJ-MX1387 Almotriptan Malate 马来酸阿莫曲坦 Almotriptan malate 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于研究偏头痛。
SJ-MX1390 BRL-15572 dihydrochloride BRL-15572 dihydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
SJ-MX1400 Quetiapine (ICI204636) 喹硫平 Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX1402 Metoclopramide 胃复安 Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
SJ-MX1424 Tianeptine sodium 噻奈普汀钠

Tianeptine sodium是一种选择性5-HT摄取促进剂。Taneptine sodium对包括5HT和多巴胺(IC50>10 uM)在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。