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STAT

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STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子,英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription,其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能,第一是细胞因子信号转导,第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在,当其被JAK激酶磷酸化后被激活,随后激活态的STAT进入细胞核,结合到细胞基因组上,促进相应基因的表达。


哺乳动物STAT家族共有7个成员(STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6),这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs,STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在(如细胞谱系)和外在(如细胞因子)因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活(de-activate)”。此外,STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子,但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。


STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活,在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调,并导致血管生成增加,肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据,表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能,并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体,不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点,但是开发难度相对较大。

STAT相关产品(91)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5766 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
SJ-MX5789 SI-109 SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
SJ-MX5796 SD-36 SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
SJ-MN1809 Garcinone D 伽升沃 D Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone),可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3),Cyclin D1 和核因子红细胞 2 相关因子 (Nrf2),血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
SJ-MN2108 Arnicolide D 山金车内酯D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
SJ-MN2158 Bruceantinol 鸦胆亭醇

Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素,可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 ;STAT3 ;抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。

SJ-MN2235 Corylifol A 补骨脂异黄酮A Corylifol A 能够抑制 IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其 IC50 值为 0.81 μM。
SJ-MN2285 Delphinidin chloride 氯化飞燕草素 Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。
SJ-MN2707 Minecoside 米内苷

Minecoside 是一种 CXCR4/STAT3 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。Minecoside 降低 CXCR4 表达并抑制 STAT3 激活,从而抑制 CXCL12 诱导的侵袭。Minecoside 有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展。

SJ-MN2710 Mogrol 罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。
SJ-BP0023 Cilengitide TFA 西仑吉肽三氟醋酸

Cilengitide TFA 是一种强效的整合素(integrin)拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide TFA  抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide TFA 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide TFA 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。

SJ-BP0032 Colivelin

Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

SJ-MA0212A Peramivir 帕拉米韦 Peramivir (RWJ-270201;BCX-1812) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
SJ-MA0102 Niclosamide 氯硝柳胺

Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。

SJ-MX4808 RSVA405 RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂,EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化,从而抑制 mTOR,并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 同时是一种有效的脂肪生成抑制剂,因此也可用于肥胖症的研究。
SJ-MX7275 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
SJ-MX0424 S3I-201

S3I-201 (NSC 74859) ;是有效的细胞 STAT3 抑制剂,可抑制 Stat3·Stat3 复合形式以及 Stat3 DNA 结合和转录活性,IC50 值为 86 µM。S3I-201 对 STAT1 和 STAT5 的抑制活性低。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN5404 Cirsilineol 甲基条叶蓟素

Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显著改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。

SJ-MA0102A Niclosamide olamine Niclosamide olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
SJ-MX0555 SH-4-54

SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂,其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。