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Pim

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1595 TP-3654 TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM.
SJ-MX1746 SGI-1776

SGl-1776是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2和 Pim-3的活性,IC50值分别为7 nM,363 nM和69 nM。SGI-1776 可诱导凋亡 (apoptosis)和自噬(autophagy)。

SJ-MX2186 Uzansertib (INCB053914) phosphate Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
SJ-MX0026 SMI-16a SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
SJ-MX0764 SMI-4a

SMI-4a ((Z)-SMI-4a, TCS PIM-1 4a) 是一种有效的ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a 抑制 Pim-2,IC50 为 100 μM,并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a抑制前列腺癌细胞生长,诱导细胞的G1期细胞周期阻滞。

SJ-MX0788 AZD1208 AZD1208 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX2185 CX-6258 hydrochloride CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
SJ-MN1032 Hispidulin 高车前素

Hispidulin (Dinatin) 是一种天然存在的、具有广泛生物活性的黄酮,它在植物中被发现,包括Grindelia argentina, Arrabidaea chica, Saussurea involucrate, Crossostephium chinense, Artemisia, and Salvia.。Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM,在大鼠和沙鼠中具有潜在的抗癫痫活性。

SJ-MX3374 TCS-PIM-1-4a

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a)是一种选择性、ATP竞争性泛-Pim 激酶抑制剂,作用于Pim-1和Pim-2 的IC50分别为21 nM和100 nM。TCS-PIM-1-4a 通过激活AMPK阻断mTORC1活性。TCS-PIM-1-4a 已被发现抑制前列腺癌细胞生长,并诱导前体T细胞淋巴母细胞白血病/淋巴瘤细胞系G1期细胞周期阻滞。

SJ-MX3348 TCS PIM-1 1

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。