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EGFR

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一,广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面,EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时,导致EGFR信号通路的持续激活,从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用,尤其在肺癌中,30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比高达85%,因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品(171)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0844 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
SJ-MX0847 EGFR-IN-7 (compound 34) EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利 WO2019015655A1。
SJ-MX0884 RAF265 RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX0899 Ki20227 Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM,作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。

SJ-MX1999 CUDC-101 CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
SJ-MX2358 BMS-794833 BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417,化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
SJ-MX2389 Fruquintinib (HMPL-013) 呋喹替尼

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为 33,35 和 0.5 nM,对 RET、FGFR-1 和 c-kit 激酶的抑制作用较弱。

SJ-MX2178 AZ-5104 AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂;抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1,6,1,25和7 nM。
SJ-MX2179 Nazartinib (EGF816) 那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
SJ-MX1091 PD153035

PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。

SJ-MX2180 Zorifertinib (AZD3759)

Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

 

SJ-MX1165 ErbB2 inhibitor ErbB2 inhibitor是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂,IC50 分别为 0.017 μM,0.08 μM,1.91μM。
SJ-MX0002 AG-1557 AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
SJ-MX1094 PD168393 PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
SJ-MX1155 WHI-P180 WHI-P180 是多种激酶抑制剂;抑制 RET,KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
SJ-MX2181 Canertinib 卡奈替尼

Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。

SJ-MX2182 BMS-599626 (AC480) BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX2183 Varlitinib Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
SJ-MX2787A Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 双马来酸盐阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFR wt,EGFR L858R,EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。