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GPCR/G Protein

 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白,其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物,从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP,Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径,以及抑制质膜中的Na + / H +交换,以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate,Rhodopsin,Adhesion,Frizzled / Taste2和Secretin,形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明,包括GPCR-PCa,PSGR2,CaSR,GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断,预防和治疗。目前,GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域,占FDA批准的所有药物的约27%。

参考文献:
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