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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase相关产品(21)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0889 SGC-CBP30

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CREBBP/EP300 (CBP/p300) 溴结构域抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM/38 nM。其对CREBBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。

SJ-MN0071 Anacardic acid 漆树酸 Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为∼8.5 μM 和∼5 μM。
SJ-MX0428 A-485 A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
SJ-MX2983 CPTH2 CPTH2 is a histone acetyltransferase (HAT) inhibitor modulating Gcn5p network in vitro and in vivo.
SJ-MX3816 WM-1119 WM-1119 is a potent, reversible, and competitive inhibitor of lysine acetyltransferase KAT6A ( Kd = 2 nM). Displays 1,100-fold and 250-fold selectivity over KAT5 and KAT7, respectively; causes cell cycle arrest in G1 and senescence phenotype similar to WM-8014.
SJ-MX1676 L002 L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
SJ-MX2059 I-CBP112 I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
SJ-MX2060 CPI-637 CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。
SJ-MX2061 WM-8014 WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
SJ-MX2062 NEO2734 (EP31670) NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
SJ-MN1342 Procyanidin B3 原花青素B3 Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与 p300 的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
SJ-MX4502 PF-CBP1 hydrochloride PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂,作用于CREBBP和p300 bromodomain,IC50分别为125和363 nM。
SJ-MX4560 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
SJ-MX0497 C646

C646 是一种竞争性的选择性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,Ki和IC50值分别为400 nM和1.6 μM,对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

SJ-MX0634 Remodelin hydrobromide Remodelin 是特异性的 N-乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用。NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要参与端粒酶活性的调节。
SJ-MX0997 MG149 (Tip60 HAT inhibitor) MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
SJ-MX1088 NSC 228155

NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。

SJ-MX1221 YF-2 YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
SJ-MX4073 CTB CTB (Cholera Toxin B subunit) is a potent activator of p300 histone acetyltransferase and induces apoptosis in MCF-7 cells.
SJ-MN0060 Curcumin 姜黄素

Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,它是p300/CREB-binding组蛋白乙酰转移酶的蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白H3和H4 的乙酰化(IC50~25 μM)。Curcumin能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。