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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase 相关靶点
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SJ-MX5821 TH1834

TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤,具有抗癌活性。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX5821A TH1834 dihydrochloride

TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤, 具有抗癌活性。。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX0634 Remodelin hydrobromide

Remodelin hydrobromide 是特异性的 N- 乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用,NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要参与端粒酶活性的调节。

SJ-MX2061 WM-8014 WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
SJ-MX1221 YF-2 YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
SJ-MX1676 L002 L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
SJ-MX3816 WM-1119 WM-1119 是一种有效的、可逆的、竞争性的赖氨酸乙酰转移酶 KAT6A 抑制剂。WM-1119 在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A、KAT5 和 KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和 0.5 μM。
SJ-MX4073 CTB

CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN1342 Procyanidin B3 原花青素B3 Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与 p300 的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
SJ-MX2983 CPTH2 CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化,在体内外调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
SJ-MX5959 PF-9363 PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。
SJ-MX4560 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
SJ-MX4929 TTK21 TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对成人大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。
SJ-MP0088 JQAD1 JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
SJ-MX8852 Windorphen Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。
SJ-MX0634A Remodelin Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
SJ-MD0325 GSK4028 GSK4028 是 GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
SJ-MX7257 P300/CBP-IN-3 CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。
SJ-MX6296 NiCur NiCur是一种小分子,可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性应激时下调p53活化,同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
SJ-MN4973 Garcinol 山竹子素 Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。