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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain相关产品(73)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0548 Mivebresib (ABBV-075) 米维布塞

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain,BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM,具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0389 compound 3i (666-15) 化合物3i

compound 3i (666-15)是一种有效的选择性 CREB 抑制剂,IC50 为 81 nM。compound 3i (666-15)抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

SJ-MP0042 dBET6

dBET6 是一种高效的,选择性的,良好的细胞通透性的,由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0828 GSK046

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。

SJ-MP0043 ARV-825

ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

SJ-MX0889 SGC-CBP30

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CREBBP/EP300 (CBP/p300) 溴结构域抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM/38 nM。其对CREBBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。

SJ-MN0071 Anacardic acid 漆树酸 Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为∼8.5 μM 和∼5 μM。
SJ-MP0045 ARV-771 ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 降解剂,一种新型的BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera),对于BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2)的Kd值分别为34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
SJ-MX0270 BI 2536 BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素β) 基因转录。
SJ-MX0282 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
SJ-MX0295 ABBV-744 ABBV-744 是一种首创,具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain),对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢,具有类似药物的特性,可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
SJ-MX0419 INCB054329 INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
SJ-MX0428 A-485 A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
SJ-MX2887 GSK2801

 GSK2801 是一种高效的,选择性的,口服活性的和细胞活性的 BAZ2A和BAZ2B溴结构域抑制剂,Kd 值分别为257 nM 和 136 nM。

 

SJ-MX2919 PFI-4 PFI-4 is a potent and selective BRPF1 bromodomain inhibitor (IC50 = 80 nM). Displays >100-fold selectivity for BRPF1 over a panel of other bromodomains including BRPF2 (BRD1), BRPF3 and BRD4.
SJ-MX2936 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 Enantiomer is a cell-permeable, useful negative control for the BET bromodomain inhibitor (+)-JQ1. (−)-JQ1 enantiomer has no appreciable affinity to BET bromodomains, whereas enantiomerically pure (+)-JQ1 binds to BRD4 bromodomains 1 and 2 with Kd values of ~ 50 and 90 nM, respectively.
SJ-MX3312 OF-1 OF-1 is a selective BRPF1B and BRPF2 bromodomain inhibitor (Kd values are 100 and 500 nM respectively). OF-1 displays 39-fold selectivity for BRPF1B and BRPF2 over BRD4. It increases thermal stability of full length BRPF1B at 1 µM, in the cellular thermal shift assay. It also demonstrates accelerated fluorescence recovery after photobleaching (FRAP) at 5 µM in the BRPF2 FRAP assay. OF-1 displays modest general cytotoxicity.
SJ-MX3386 GSK1324726A GSK1324726A (I-BET276) is a potent, and selective small molecule inhibitor of BET proteins with high affinity to BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM), and BRD4 (IC50 = 22 nM).
SJ-MX3448 MI-136 MI-136 inhibits DHT-induced expression of androgen receptor (AR) target genes.
SJ-MX3452 MS436 MS436 is a potent and selective BRD4 bromodomain inhibitor (Ki = 30-50 nM for BrD1). It displays 10-fold selectivity for BrD1 of BRD4 over BrD2 of BRD4.