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Epigenetic Reader Domain

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6081 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,其 IC50 值为 10.4 nM。
SJ-MX6086 EML 425 EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
SJ-MX6109 NI-42 NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/940 nM),与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
SJ-MX6121 NHWD-870 NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用,并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。
SJ-MX6144 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。
SJ-MX6249 BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,BRD4 Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
SJ-MX6239 CFT8634 CFT8634 是一种靶向 BRD9 的降解剂,可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究,详细信息请参考专利文献 WO2021178920A1 中的化合物 174。
SJ-MX6401 E-7386 E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
SJ-MX6778 (E/Z)-ZL0420 (E/Z)-ZL0420 是 (Z)-ZL0420 和 (E)-ZL0420 的消旋体。(E)-ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
SJ-MX7200 GNE-049 GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
SJ-MX7225 BAY1238097 BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调 c-Myc 水平及下游转录组,在 AML (急性髓性白血病) 和 MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
SJ-MX7226 BET bromodomain inhibitor BET bromodomain inhibitor 是有效地 BET 抑制剂,来自专利 WO/2015/153871A2,化合物实例 11。
SJ-MX6773A CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
SJ-MX7230 BRD7-IN-1 BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
SJ-MX7231 (Rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 是一种 BET 抑制剂,对 BRD4 的 IC50 值为1.02 μM。用于癌症研究。
SJ-MX7233 HJB97 HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)、0.27 nM (BRD2 BD2)、0.18 nM (BRD3 BD1)、0.21 nM (BRD3 BD2)、0.5 nM (BRD4 BD1) 和 1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7234 GNE-272 GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂,对 CBP,EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
SJ-MD0324 GSK 4027 GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
SJ-MX7239 IACS-9571 hydrochloride IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂,对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM,对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
SJ-MX7242 BAY-299 BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。