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整合素
整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2+ 或 Mg2+ 的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。
整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。
Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。
Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX3516 | OSU-T315 |
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。 |
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| SJ-BP0318 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。 | |
| SJ-MX3322 | A-205804 | A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的，高效、选择性的先导抑制剂，对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。 | |
| SJ-MX4672 | Pyrintegrin |
Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂，也是一种 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂，并具有强大的成脂作用。 |
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| SJ-BP0046A | RGD trifluoroacetate | RGD trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。 | |
| SJ-BP0239 | Cyclo(RADfK) | Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体, 广泛用于新血管生成的相关研究。 | |
| SJ-MX3720 | E7820 | E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 | |
| SJ-BP0047A | ATN-161 |
ATN-161 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂，在肝转移模型小鼠模型中，抑制血管生成。 |
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| SJ-MX4919 | A-286982 | A-286982 是一种有效的变构 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂，在 LFA-1/ICAM-1 结合和 LFA-1 介导的细胞粘附试验中，IC50 分别为 44 nM 和 35 nM。 | |
| SJ-MX5010 | ILK-IN-3 | ILK-IN-3 是一种具有抗肿瘤活性的整合素连接激酶 (integrin linked kinase) 抑制剂。 | |
| SJ-MX6576 | BIO-1211 | BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂，其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。 | |
| SJ-MX6609 | Carotegrast methyl | Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。 | |
| SJ-MX7639 | Zaurategrast ethyl ester | Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药，是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂，可用于炎症和自身免疫疾病的研究。 | |
| SJ-MX7651 | Zaurategrast | Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的，具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂。 | |
| SJ-MX7060 | GLPG0187 | GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。 | |
| SJ-MX7106 | CWHM-12 | CWHM-12 是 αV 整联蛋白的有效抑制剂，抑制 αvβ8，αvβ3，αvβ6 和 αvβ1 的 IC50 值分别为 0.2，0.8，1.5，1.8 nM。 | |
| SJ-MX6456 | ICAM-1-IN-1 | ICAM-1-IN-1 是有效，选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂，IC50值分别为7和5 nM。 | |
| SJ-BP0111A | Cyclo(-RGDfK) | Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。 | |
| SJ-MX6903 | BIRT 377 | BIRT 377是一种能有效抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 相互作用的抑制剂，具有口服生物利用性，Ki 为 25.8 nM。BIRT 377 也能在体内抑制 IL-2 的产生。BIRT 377 可用于炎症与免疫紊乱的研究。 | |
| SJ-MX5708 | MK-0429 | MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。 |
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