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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex Haspin Kinase HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK PFKFB3 Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 CD28 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD CD73 SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor CD28 CD166 CD19 CD2 CD20 CD3 CD22 CD276/B7-H3 Macrophage migration inhibitory factor (MIF) CD74 LAG-3 Mucin Tim3 Mesothelin CD6 CD38 Nectin-4 P-selectin TROP2 CD33 CD79B DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD56 CD30 CD70

Aurora Kinase

极光激酶

Aurora 蛋白激酶家族是一类在细胞增殖起重要作用的丝氨酸/苏氨酸激酶, 它们能帮助分裂期的细胞把遗传物质均匀地分配给子细胞。 Aurora 蛋白激酶参与细胞有丝分裂的很多过程, 包括细胞周期 G2/M 转换、有丝分裂纺锤体的装配、染色单体分离和胞质分裂等过程。

到目前为止, 在哺乳动物细胞中发现的 Aurora 蛋白激酶家族成员有 Aurora A 、Aurora B 和 Aurora C 三种激酶。Aurora A 是一种在有丝分裂中十分重要的中心体激酶, 在细胞周期 G1/S 期, Aurora A 的表达水平非常低；而到了 G2 期, Aurora A 的表达水平和激酶活性迅速升高, 在有丝分裂早期达到高峰。Aurora A 在细胞进入有丝分裂、核膜破裂、两极纺锤体的精确组装、有丝分裂前期染色体排列和胞质分裂完成等方面发挥重要作用。 Aurora A 的异常表达会导致细胞中心体扩增、基因组的非整倍性和染色体不稳定性。与 Aurora A 类似，Aurora B 的表达也是在 G2/M 期达到最高峰。Aurora B 和生存素(Survivin) 、内着丝粒蛋白 (Inner Centromere Protein) 、细胞分裂周期蛋白 8 (Borealin/CDCA8) 等其他染色体伴随蛋白组成复合体发挥作用，而且生存素和内着丝粒蛋白是它的催化底物。Aurora B 在染色体定向、调节动粒和微管连接以及胞质分离等过程有着重要作用。Aurora C 也是 Aurora B、生存素和内着丝粒蛋白等染色体伴随蛋白组成的复合体的成员，能对 Aurora B 的功能起到补充作用。

Aurora 蛋白激酶家族在很多类型肿瘤种异常高表达，对肿瘤发生发展过程起到重要作用，因而 Aurora 蛋白激酶抑制剂能起到杀伤癌细胞的作用。其中, 抑制 Aurora A 激酶活性会导致细胞周期停滞在 G2/M期，并导致不正常的有丝分裂纺锤体, 最终引起细胞凋亡。而敲除掉细胞中的 Aurora B 则会使细胞有丝分裂检查点功能消失并导致胞质分离缺陷, 进而产生出现四倍体细胞。到目前为止, 几乎所有的 Aurora 蛋白激酶抑制剂都是三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate , ATP) 竞争性的小分子抑制剂。

Aurora Kinase 相关靶点

全部(53) Aurora Kinase抑制剂(52) Aurora Kinase调节剂(1)

货号	产品名	产品描述
SJ-MX4404	SNS-314 mesylate	SNS 314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM，对 Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外，SNS 314 mesylate 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX4417	TCS7010	TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I ) 是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。TC-S 7010可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡（apoptosis）
SJ-MX4431	Barasertib	Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
SJ-MX4460	KW-2449	KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4474	PF-03814735	PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。PF-03814735具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX4475	MK-8745	MK-8745是极光激酶 (aurora A)的抑制剂，IC50 值为0.6 nM，其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。在体外多种细胞系中测试时，它以p53依赖的方式诱导细胞凋亡（apoptosis）。
SJ-MX4481	CCT 137690	CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对Aurora A， Aurora B和Aurora C的 IC50 值分别为15，25 和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。
SJ-MX4880	NU6140	NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 为 0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。NU6140 具有增强诱导凋亡的作用和抗肿瘤作用。
SJ-MX4927	CCT241736	CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。CCT241736 是 CCT137690 的高级类似物，是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。
SJ-MX5873	XL228	XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
SJ-MX6126	Chiauranib	西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
SJ-MX6720	Ilorasertib	Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。
SJ-MX4404A	SNS-314	SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9，31 和 6 nM，对 Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外，SNS 314 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX6781	CCT129202	CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC50 值分别为42，198 和227 nM。
SJ-MN0128B	Palmatine hydroxide	Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
SJ-MX7224	SCH-1473759 hydrochloride	SCH-1473759 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 4 和 13 nM。
SJ-MX6720A	Ilorasertib hydrochloride	Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。
SJ-MX7275	Cenisertib	Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
SJ-MA0821	GW779439X	GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX8353	CD532	CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。