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FKBP

FKBP相关产品(7)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0035 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus

Tacrolimus (FK506, FR900506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物(IC50值为3 nM),从而降低肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制钙调磷酸酶(calcineurin)的磷酸酶活性,从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬(autophagy)。

SJ-MA0193 Ascomycin 子囊霉素 Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。
SJ-MA0038 Everolimus (RAD001) 依维莫司

Everolimus (RAD001)是Rapamycin的衍生物,可作为免疫抑制剂、mTOR抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

SJ-MA0031 Rapamycin (Sirolimus) 雷帕霉素, 西罗莫司

Rapamycin(Sirolimus)是mTOR的特异性抑制剂; 它结合胞质蛋白 FKBP12 并通过直接结合 mTORC1 来抑制 mTOR 通路。 Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的白细胞介素 2 (IL-2) 活化。 它通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。 Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂,特别适用于肾移植; 也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬激活剂。

SJ-MX1043 AP20187

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,可激活 FKBP-Casp8,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

SJ-MH0027 Etonogestrel 依托孕烯 Etonogestrel是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达。
SJ-MX4513 SAFit2

SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。