您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Autophagy

Autophagy相关产品(749)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0104 Carfilzomib (PR-171) 卡非佐米

Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬(autophagy)并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MX0079 Alisertib (MLN8237) 阿利色替

Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性,选择性和非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 mM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2的表达并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Mirdametinib对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

SJ-MX1024 Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0331 AS1842856

AS1842856 是一种口服活性、有效和选择性的Foxo1抑制剂,IC50 为 30 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 仅通过与 Foxo1 结合而降低 Foxo1 的活性,而不影响其转录和蛋白质表达,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0069 Telaglenastat (CB-839) 替拉格司他

Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat也是一款针对KEAP1/NRF2的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。

SJ-MX0139 Binimetinib (MEK162) 贝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性,是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。

SJ-MX0242 Entrectinib (RXDX-101) 恩曲替尼

Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk,ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1,3,5,12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0545 10058-F4

10058-F4是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在G0/G1期的小分子c-Myc抑制剂。它靶向c-Myc-Max,以破坏异源二聚体和/或防止其形成,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬(autophagy)。

SJ-MX0591 STF-31

STF-31是一种选择性葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂, IC50 为 1 μM。

SJ-MX0227B Silmitasertib sodium salt

Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2,CK-2)抑制剂,无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3,Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬(autophagy)并促进细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0223A Erlotinib 厄洛替尼 Erlotinib是EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,Erlotinib Hydrochloride的游离碱形式。
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,Src和c-Kit,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0266 BX-795

BX-795是一种有效且相对特异性的TBK1和IKKε的抑制剂,其对PDK1、TBK1和IKKε的IC50值分别为6、6和41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬 (autophagy)。

SJ-MX0638 PFK15

PFK-015,3PO 的衍生物,是一种特异性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂。其IC50为207 nM。PFK15具有很强的抗肿瘤活性,可用多种癌症的研究。

SJ-MX0617 Losmapimod (GW856553X) 洛批莫德

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

SJ-MX0344 Saracatinib (AZD0530) 塞卡替尼

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0484 Bosutinib (SKI-606) 伯舒替尼

Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),靶向双重 Bcr-Abl 和 Src,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬(autophagy)。