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Autophagy

Autophagy

 

细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。

雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。

自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。

 

1：常见的自噬激动剂：

  Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用）
  EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿
  Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂
  Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等

 

2：常见的自噬抑制剂及作用

自噬拮抗剂 抑制自噬阶段
  Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
  Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 
  3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂    早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成
  NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
Autophagy相关产品（963）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5546 4E2RCat 4E2RCat 是 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂，IC50值为13.5 μM。
SJ-MN0056B Heparin 肝素

Heparin 是硫酸粘多糖，是注射抗凝剂，是负电荷密度最高的生物分子。Heparin 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
SJ-MA0489 Lactacystin 乳胞素

Lactacystin 是一种特异性的和不可逆的蛋白酶体抑制剂，其 IC50 值为 4.8 μM。
SJ-MD0158 Dansylcadaverine 丹酰尸胺 Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物，能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
SJ-MX5669 (R)-BPO-27 (R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体，是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂，具有 IC50 的 4 nM。
SJ-MX5788 SLF SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。
SJ-MX5804 HDSF HDSF 是一种丝氨酸特异性、活性位点定向的修饰剂，作为Cln1(棕榈酰蛋白硫酯酶-1 (Ki = 125 μM))的不可逆抑制剂。HDS F抑制铜绿假单胞菌培养上清中脂肪酶的活性，但不抑制磷脂酶C活性和大肠杆菌中磷脂酶A活性。HDSF 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。HDSF 对氨基酶活性的抑制作用的 IC50 为 13 nM。AM 374 可用于神经系统疾病的研究。
SJ-MP0058 dFKBP-1

dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF，基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
SJ-MN1807 Silvestrol Silvestrol 是从 Aglaia foveolata 的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。
SJ-MN2144 Bigelovin 锦菊素 Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
SJ-MN2215 Clematichinenoside AR 灵仙新苷 Clematichinenoside AR 是一种可以从中药 Clematis chinensis 中提取的有效成分，对包括动脉粥样硬化等多种疾病显示出有效的生物学活性。
SJ-MN2280 Dehydropachymic acid 去氢茯苓酸 Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
SJ-MN2627 Licochalcone E 甘草查尔酮 E Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制 AKT 和 MAPK 的激活来抑制 NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
SJ-MN2792 Notoginsenoside Fc 三七皂苷Fc Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷，可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。
SJ-BP0049 MG-132

MG-132 是一种有效的、可逆的蛋白酶体 (Proteasome) 和钙蛋白酶 (Calpain) 抑制剂，其 IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物对哺乳动物细胞和可渗透酵母菌株中泛素结合蛋白的降解，但不影响其 ATP 酶或异肽酶活性。MG-132 激活启动细胞凋亡的 JNK1，抑制 NF-κB 活化。MG-132 防止 β-分泌酶裂解。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4387 Penfluridol 五氟利多

Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的，二苯基丁基哌啶抗精神病药物，可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活，减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长，MIC 为 7.81 µg/mL。
SJ-MA0048A Chloroquine 氯喹

Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。
SJ-BP0023 Cilengitide TFA 西仑吉肽三氟醋酸

Cilengitide TFA 是一种强效的整合素（integrin）拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide TFA  抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide TFA 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide TFA 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-MX1011 BIIB021 (CNF2024) BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
SJ-MN0136 (-)-Epicatechin gallate 表儿茶素没食子酸酯 (-)-Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) ， IC50 为 7.5 μM。
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