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细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0032A | Ruxolitinib (INCB018424) | 鲁索替尼 |
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。 |
| SJ-MX0070 | Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 |
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。 |
| SJ-MX1024 | Spautin-1 |
Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。 |
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| SJ-MX0450 | DMOG |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0139 | Binimetinib (MEK162) | 贝美替尼 |
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0545 | 10058-F4 |
10058-F4是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在G0/G1期的小分子c-Myc抑制剂。它靶向c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬（autophagy）。 |
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| SJ-MX0591 | STF-31 |
STF-31 是一种选择性葡萄糖转运蛋白 GLUT1 抑制剂， IC50 为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 能够抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。 |
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| SJ-MX0709 | Bardoxolone Methyl | 甲基巴多索隆 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物，是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX0348B | Sunitinib | 舒尼替尼 |
Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
| SJ-MX0223A | Erlotinib | 厄洛替尼 |
Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。 |
| SJ-MX0340 | Ponatinib (AP24534) | 帕纳替尼，普纳替尼 |
Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0638 | PFK15 |
PFK-015，3PO 的衍生物，是一种特异性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂。其IC50为207 nM。PFK15具有很强的抗肿瘤活性，可用多种癌症的研究。 |
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| SJ-MX0141 | Veliparib (ABT-888) | 维利帕尼 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。Veliparib (ABT-888) 抑制DNA修复，增强DNA损伤剂的细胞毒性。 |
| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MX0928 | Cediranib (AZD2171) | 西地尼布 |
Cediranib (AZD2171) 是一种高效的，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，VEGFR(KDR)，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。 |
| SJ-MX0344 | Saracatinib (AZD0530) | 塞卡替尼 |
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.7 nM。Saracatinib 对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 也具有活性，但对 Abl 和 EGFR (L858R 和 L861Q) 活性较低。Saracatinib 可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0055 | Valproic acid (VPA) | 丙戊酸 |
Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=0.4 mM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
| SJ-MN0056 | Heparin sodium | 肝素钠 |
Heparin sodium 是一种抗凝剂，可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合，大大加快了 ATIII 使凝血酶因子 IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium 显著抑制外泌体-细胞相互作用。 |
| SJ-MA0103 | Nitazoxanide | 硝唑克酰胺 |
Nitazoxanide (NTZ; NSC 697855) 是一种广谱驱虫剂 (anthelmintic)，对感染动物和人类的各种蠕虫、原生动物和肠道细菌都具有作用活性。 Nitazoxanide 在无菌培养中抑制 Giardia lamblia 滋养体增殖，IC50 为 2.4 μM。Nitazoxanide 可用于寄生虫性 (parasitic) 胃肠炎的研究。Nitazoxanide还具有抗病毒特性。 Nitazoxanide 在小鼠模型中显示出抗日本脑炎病毒 (JEV) 活性。 |
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel (NSC 125973) 是一种抗肿瘤和抗白血病剂，能够促进微管组装并抑制微管蛋白分解，在人内皮细胞中 IC50 为 0.1 pM。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬。Paclitaxel 经常被用做 ADC 分子的一部分。 |
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