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Autophagy

Autophagy

 

细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。

雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。

自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。

 

1：常见的自噬激动剂：

  Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用）
  EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿
  Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂
  Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等

 

2：常见的自噬抑制剂及作用

自噬拮抗剂 抑制自噬阶段
  Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
  Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 
  3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂    早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成
  NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
Autophagy相关产品（964）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0475 Vandetanib (ZD6474) 凡德他尼

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474)具有抗肿瘤功效。
SJ-MX0414 Nilotinib (AMN-107) 尼洛替尼

Nilotinib (AMN-107)是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化，IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy)，具有有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0032B Ruxolitinib Phosphate 鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
SJ-MX0227A Silmitasertib (CX-4945)

Silmitasertib (CX-4945)是是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0394 ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer) 是 “综合应激反应” (ISR) 的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂，其 IC50 为 5 nM。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响，抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM。 ISRIB (trans-isomer) 对极低细胞密度下细胞存活率提升效果最佳，可用于多功能干细胞诱导实验。
SJ-MX0738 PR-619

PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶（deubiquitinylating enzymes，DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡（apoptosis）。PR-619 可激活自噬（autophagy）。
SJ-MX1028 SMER28

SMER28 是一个细胞自噬的增强剂，可独立于 mTOR 信号通路，在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬（autophagy）。SMER28能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积。SMER28在DBA模型实验中表现出诱导红系分化的潜能。
SJ-MN0035 Tacrolimus (FK506) 他克莫司

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。
SJ-MA0044 Azacitidine (5-Azacytidine) 5-氮杂胞苷

Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，提高鼠成纤维细胞重编程效率。
SJ-MN0039 SN-38

SN-38 (NK012) 是伊立替康 (Irinotecan) 的一种活性代谢物，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I)。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 μM 和 1.3 μM。SN-38 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0474A Topotecan hydrochloride 盐酸拓扑替康

Topotecan hydrochloride是Camptothecin的半合成衍生物， 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride 具有抗癌活性，可改善三种预后不良的小鼠模型的生存率。
SJ-MX0506 Hydroxyurea 羟基脲

Hydroxyurea 是一种抗肿瘤药，它通过抑制核苷二磷酸还原酶(ribonucleoside diphosphate reductase) 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡（autophagy）和自噬（apoptosis），并可用于治疗HIV感染。
SJ-MX0608 Fluoxetine hydrochloride 盐酸氟西汀

Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是一种抗抑郁剂，是选择性的5-羟色胺（血清素）再摄取抑制剂（SSRI）。
SJ-MX0664 Bicalutamide 比卡鲁胺

Bicalutamide (ICI-176334)是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy ）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
SJ-MN0070 (-)-Epigallocatechin Gallate (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯

(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种具有抗肿瘤和抗氧化特性的多酚类黄酮，它能够抑制端粒酶和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 并阻断 EGF 受体和 HER-2 受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。(-)-Epigallocatechin Gallate 是为 DYRK1A 抑制剂。
SJ-MA0081 Ivermectin 依维菌素

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
SJ-MN0076 Melatonin 褪黑素

Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用，并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱 Palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
SJ-MN0090 Vinblastine sulfate 硫酸长春碱

Vinblastine sulfate是一种植物生物碱，通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vinblastine sulfate 抑制微管形成和nAChR活性，在无细胞实验的测定中，IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。
SJ-MX1029 Thalidomide 沙利度胺

Thalidomide最初被推广为具有止吐作用的镇静剂。后经研究发现，Thalidomide在结节性红斑 (ENL) 中具有免疫调节和抗炎特性。此外，Thalidomide被发现可抑制成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的新血管形成。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
SJ-MA0104 Aspirin 阿司匹林

Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。
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