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Ferroptosis

Ferroptosis 相关靶点
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SJ-MX8029 W1131 W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
SJ-MX8053 EPI-743 EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一种有效的细胞氧化应激保护剂,抑制细胞发生铁死亡 (ferroptosis),可用于线粒体疾病的研究。EPI-743 是维生素 E 类似物,具有口服活性,可以通过影响细胞内谷胱甘肽的氧化还原状态来防止过量的 ROS 产生。
SJ-MX8461 JKE-1674 JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。
SJ-MX8468 JKE-1716 JKE-1716 是一种强效选择性含硝酸 GPX4 抑制剂。JKE-1716 可以通过共价 GPX4 抑制选择性诱导 ferroptosis。
SJ-MX8646 GPX4-IN-3 GPX4-IN-3 (26a) 是有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂,可选择性诱导铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-3 (26a) 在1 μM 的浓度可抑制GPX4 71.7% 活性。
SJ-MX8707 MMRi62 MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
SJ-MX8775 α-Eleostearic acid α-Eleostearic acid (cis-Eleostearic acid),一种共轭亚麻酸,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂。α-Eleostearic acid 也是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。α-Eleostearic acid 具有抗氧化和抗肿瘤活性。
SJ-MX8778 84-B10 84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
SJ-MA0720 Deferasirox Fe3+ chelate 地拉罗斯铁螯合物 Deferasirox Fe3+ Chelate 是一种铁螯合剂,提取自专利 WO2003053986。
SJ-MX7066 Artefenomel Artefenomel (OZ439) 是一种合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾药物。Artefenomel (OZ439) 是一种长效青蒿素相关化合物。
SJ-MX6148 CP-24879 hydrochloride CP-24879 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。CP-24879 (hydrochloride) 能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879 (hydrochloride) 在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
SJ-MX6192 Piperazine Erastin Piperazine Erastin是Erastin的类似物,可诱导癌细胞的铁死亡,铁死亡是一种铁依赖的非凋亡细胞死亡形式。
SJ-MB0192B Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 依地酸三钠盐 Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt) 可用在螯合疗法中, 使用 EDTA 三钠盐结合金属离子, 用于汞和铅中毒的研究, 也可除去体内多余的铁, 还用于地中海贫血的研究。
SJ-MN5189 Moracin N Moracin N 是一种铁死亡抑制剂, 可从桑叶中分离得到。Moracin N 通过抑制氧化应激发挥神经保护作用。
SJ-MX0774 BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1,HIF-1) 的抑制剂,它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累,但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的 ROS 升高,导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0461 ML 210

ML-210 是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,EC50 为 40 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 可诱导铁死亡。ML 210 是选择性杀死诱导表达突变 RAS 的细胞的化学探针,并具有抗癌活性。

SJ-MX0254 Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831,GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂,对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外,GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。

SJ-MX5102 SRS16-86 SRS16-86 是 ferroptosis的有效抑制剂。SRS16-86 在体内比 Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86 可用于肾缺血再灌注损伤 (IRI) 和脊髓损伤 (SCI) 研究。
SJ-MX5345 (E)-Ferulic acid (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
SJ-MA0164A Ciclopirox olamine 环吡酮乙醇胺盐 Ciclopirox olamine 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。