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c-Myc

 

c-Myc是一种具有多重功能的原癌蛋白,分子量62 kD,是碱性螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链(9basic helix-loop-helix leucinezipper, bHLHZip)蛋白家族成员。c-MYC蛋白的靶基因参与不同的细胞功能,包括细胞周期、生存、蛋白质合成、细胞黏附和微小RNA表达。

 

c-Myc基因可产生两种翻译产物:c-Mycl/2,两者对凋亡的作用不同,有时甚至是相反的,受被作用细胞的微环境、时期、位点及c-Myc质和量的影响。存在促生长因素时,c-Myc是促生长因子,可激活细胞周期进程和分化,阻止细胞分化;上调STAT3,促使细胞从G期进入S期,还能上调cdc25A,促进细胞周期转换。β-catenin是Wnt通路的正性调节因子,可促进c-Myc活化,促进细胞增殖。促生长因子通过受体激活STAT3后,可结合c-Myc基因的p2启动子,促表达,促增殖。存在抗癌因素时,c-Myc是凋亡激活因子,可上调p53,促凋亡;Bcl-2可抑制c-Myc所致的细胞凋亡。细胞对c-Myc、促生长因子的依赖性越强,出现生长因子等饥饿时的细胞凋亡也越明显。

 

c-Myc也是用于重编程体细胞以诱导多能干细胞(iPS)的四个因子之一,并与维持癌症干细胞样细胞(CSCs)有关。c-Myc的大部分生物学功能需要与其激活伴侣Max发生异源二聚化。c-Myc也是一个动态网络的一部分,其成员之间以及与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶有选择性地相互作用。基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的c-Myc表达失调与肿瘤发生相关。c-Myc已被确定为肿瘤治疗的一个极具前景的靶点。

c-Myc相关产品(7)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0496 MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975)是一种 MYC 抑制剂,可破坏 MYC/MAX 相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,降低 MYC 蛋白稳定性,并损害MYC驱动的基因表达。此外,MYCi975 显示出优异的药代动力学特征,具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性,如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975可增强免疫治疗,具有有效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0545 10058-F4

10058-F4是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在G0/G1期的小分子c-Myc抑制剂。它靶向c-Myc-Max,以破坏异源二聚体和/或防止其形成,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬(autophagy)。

SJ-MX0416 MYCi361

MYCi361 (NUCC-0196361)是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合 (Kd 为 3.2 μM),破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。

SJ-MX4477 10074-G5 10074-G5 is a c-Myc/Max interaction inhibitor. 10074-G5, similarly to 10058-F4, specifically inhibits this interaction by binding to c-Myc, thus preventing C-Myc specific DNA binding and target genes regulation.
SJ-MN0221 Rubimaillin 大叶茜草素 Mollugin 是 Rubia cordifolia L. 中主要的一种生物活性成分。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。Mollugin 能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。
SJ-MX1175 BTYNB BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。
SJ-MX1642 APTO-253 APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。