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Bcl-2 Family

Bcl-2 Family

 

1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:


第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。

第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。

第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。

 

Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。

Bcl-2 Family相关产品（88）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0530 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒素；二氢辣椒碱

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
SJ-MX3577 BH3I-1

BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，诱导细胞凋亡，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。BH3I-1可增强非小细胞肺癌细胞的放射敏感性。
SJ-MX2678 Obatoclax 奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
SJ-MX2621 HA14-1 HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM，并抑制 Bcl-2 功能。具有潜在的抗癌活性。HA14-1诱导多种人类癌细胞凋亡，具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX3273 TW-37

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 0.26 μM，0.29 μM 和 1.11 μM。TW-37通过调节几个重要的细胞周期相关基因，包括p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin a、cyclin D1和cyclin E，诱导S期细胞周期阻滞，从而抑制多种癌细胞的生长。
SJ-MN1031 Jaceosidin 棕矢车菊素 Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物。Jaceosidin细胞具有抗氧化作用，它通过激活 Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达诱导癌细胞的凋亡。Jaceosidin能够降低炎性因子水平，抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活，具有抗癌和抗炎作用。
SJ-MN1067 4'-Hydroxywogonin 4’-羟基汉黄芩素

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN1111 Ciwujianoside B 刺五加皂苷 B Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的，口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用，其与细胞周期的变化，DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
SJ-MN0134 Gossypol (acetic acid) 醋酸棉酚 Gossypol acetic acid 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 mM 和 0.2-0.3 mM。
SJ-MN1185 Peiminine 贝母素乙

Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminine 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminine 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
SJ-MN1291 Koumine 钩吻素子 Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性，也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。
SJ-MN1549 Dehydrocorydaline chloride 盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
SJ-MX2692 Polyinosinic-polycytidylic acid

Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA)，是一种 toll 样受体3 (TLR3) 激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 存在于一些病毒中，因此通常被用来模拟细胞外 dsRNA 的作用。
SJ-MX0853 A-1210477

A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.45 nM 和 26.2 nM，对其选择性比作用于其他 MCL-2 家族成员高 100 多倍。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX3504 Maritoclax Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50 值 >80 μM。Mcl-1 是抗凋亡 Bcl-2 家族的蛋白，包括 Bcl-2、Bcl-X(L) 和 Mcl-1，已被证实是癌症治疗的药物靶点。
SJ-MX3600 UMI-77 UMI-77 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50=0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。UMI-77 能够抑制胰腺癌细胞生长并诱导其凋亡。
SJ-MX6111 Lisaftoclax Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂，信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
SJ-MX3346 BAM7

BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂，IC50 为 3.3 μM。BAM7在体外触发BAX的寡聚化，BAX介导的孔形成和BAX依赖的细胞死亡。
SJ-BP0286 Bax inhibitor peptide V5 Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5) 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂，主要用于癌症研究。
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