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Apoptosis

Apoptosis相关产品(918)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0053 Sodium oxamate 草氨酸钠

Sodium oxamate是草酸,是一种已知的糖酵解抑制剂,其目标是乳酸脱氢酶。

SJ-MX0104 Carfilzomib (PR-171) 卡非佐米

Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬(autophagy)并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0072 Erdafitinib (JNJ-42756493) 厄达替尼

Erdafitinib (JNJ-42756493)是一种有效的选择性口服生物利用型FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。其抑制FGFR1/2/3/4, IC50分别为1.2、2.5、3.0和5.7 nM。

SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MX0079 Alisertib (MLN8237) 阿利色替

Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性,选择性和非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 mM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2的表达并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Mirdametinib对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

SJ-MX1024 Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0125 STM2457

STM2457 是一种高效、选择性的m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3 )催化抑制剂,IC50 为 16.9 nM。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性,对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用,从而显著抑制疾病进程。由于其不受特定致病突变的限制(例如 FLT3 或 IDH 突变),因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。

SJ-MX0204 Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种有效的、细胞渗透性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 ,无细胞试验中IC50为5 nM。 Ricolinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的活性分别低 12、10、11 和 21 倍。 它显示针对 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的最小活性 (IC50 > 1 µM)。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0548 Mivebresib (ABBV-075) 米维布塞

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain,BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM,具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0565 GSK2256098

GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK 激酶抑制剂,Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0667 SKI II

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的口服有效的鞘氨醇激酶(sphingosine kinase,SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM。SKI II 对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II抑制小鼠肿瘤细胞增殖,诱导凋亡,抑制肿瘤生长。

SJ-MX0391 Devimistat (CPI-613) 德维司他

Devimistat (CPI-613) 是 一种 lipoic acid拮抗剂和线粒体代谢抑制剂,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢,诱导多种癌细胞凋亡。Devimistat (CPI-613) 旨在靶向线粒体三羧酸(TCA)循环选择性地作用于癌细胞,可显著增加癌细胞压力和癌细胞对多种化疗药物的敏感性。

SJ-MX0454 PF-573228

PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0653 Tiplaxtinin (PAI-039)

Tiplaxtinin(PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的,具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为2.7 μM。

SJ-MX0692 LW 6

LW 6 (HIF-1α inhibitor,CAY10585, AC1-001) 是一种新颖的hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6促进 HIF-1α 的蛋白酶体降解,从而有效地抑制HIF-1α的积累,而不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50分别为4.4和6.3 μM。此外,LW6 通过以 Ca2+ 依赖性方式与钙调磷酸酶 b 同源蛋白 1 (CHP1) 直接结合,抑制 HIF-1α 稳定性,从而抑制血管生成。

SJ-MX0754 Importazole

Importazole 是 核转运受体importin-β的小分子抑制剂,可特异性阻断importin-β介导的核输入,而不破坏transportin介导的核输入或CRM1介导的核输出。Importazole 可诱导凋亡(apoptosis)并抑制肿瘤生长。

SJ-MX0133 IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759)是一种口服生物有效的氧化磷酸化复合物I(OXPHOS)的抑制剂。在依赖OXPHOS的脑癌和急性髓系白血病(AML)模型中,IACS-010759可显著抑制增殖和诱导凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。

SJ-MX0929 Evofosfamide (TH-302)

Evofosfamide (TH-302)是一种选择性缺氧 (hypoxia)激活的前体药物,在缺氧条件下被激活,导致二溴异磷酰胺芥子气(一种 DNA 烷化剂)的释放,从而导致 DNA 损伤,而它在有氧细胞中保持惰性。Evofosfamide (TH-302)在缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。

SJ-MX0822 Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物, 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408)是一种高效的稳态造血缓解剂。