诱导多能干细胞 (iPSC) 是具有多能性的 ESC 样细胞,能够通过一组明确的“重新编码”因子的强制表达从分化细胞中衍生出来,其中人们最熟识的因子为 OCT-4、SOX2、KLF4 和 c-MYC。通过成功重新编码,iPSC 显示出与 ESC 相似的基因表达特征,并表现出多潜能性与自我更新能力。iPSC 因此在研究界获得了广泛关注,而且将 iPSC 应用于研究中能够避免因使用从人类囊胚中取得 ESC 而产生的许多伦理道德和技术问题。与 ESC 一样,iPSC 是研究的热点,因为它们在再生医学和个体化医疗、药物筛选的使用方面,以及让我们进一步了解调控胚胎发育的细胞信号转导网络方面均具有巨大的潜力。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0611A | IKK-16 (IKK Inhibitor VII) |
IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2)的活性,对应的IC50值为50 nM。 |
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SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
SJ-MB0255 | Zymosan A | 酵母聚糖 A |
Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。 |
SJ-MX1027 | Y-27632 dihydrochloride |
Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系,可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。 |
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SJ-MX0034 | Alpelisib (BYL719) | 阿培利司 |
Alpelisib(BYL719)是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Alpelisit(BYL719)抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为250 nM,290 nM,1200 nM。Alpelisit(BYL719)具有抗肿瘤活性。Alpelisit(BYL719)对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。 |
SJ-MX0127 | Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 艾代拉里斯,艾代拉利司 |
Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是PI3K δ-异构体的口服活性和选择性抑制剂(IC50=2.5 nM),在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。 Idelalisib对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍(p110α、p110β 和 p110γ IC50 分别为 820、565 和 89 nM)。它不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡,也不会降低抗体依赖性细胞毒性。 |
SJ-MX0089 | Capmatinib (INCB28060) | 苯扎米特;卡马替尼 |
Capmatinib (INC280; INCB28060)是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服生物可利用的 c-MET 抑制剂,IC50 值为 0.13 nM,抑制RONβ, EGFR和HER-3活性。Capmatinib有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0107 | Vorinostat (SAHA) | 伏立诺他 |
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MX0561 | AS1517499 |
AS1517499 是一种新型有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。 |
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SJ-MX0175B | Apilimod | 阿匹莫德 |
Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 细胞、人单核细胞和小鼠 PBMC 细胞中的 IL-12 时,对应的 IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和 2 nM。Apilimod 是某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod 也是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 为 14 nM。 |
SJ-MX0342 | AICAR (Acadesine) | 阿卡地新 |
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK,导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。 |
SJ-MX0942 | StemRegenin 1 (SR1) |
StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增, 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。 |
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SJ-MX0267A | Imatinib (STI571) Mesylate | 甲磺酸伊马替尼 |
Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。 |
SJ-MX0267B | Imatinib (STI571) | 伊马替尼 |
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。 |
SJ-MX0117A | Tofacitinib (CP-690550) Citrate | 枸橼酸托法替尼 |
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。 |
SJ-MX0120B | Regorafenib Monohydrate | 瑞格非尼一水合物 |
Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit (c-Kit),RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。 |
SJ-MX0032B | Ruxolitinib Phosphate | 鲁索利替尼磷酸盐 |
Ruxolitinib phosphate 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 |
SJ-MX0227A | Silmitasertib (CX-4945) |
Silmitasertib (CX-4945)是是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2,CK-2)抑制剂,无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib对 Flt3,Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬(autophagy)并促进细胞凋亡(apoptosis)。 |
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SJ-MX0365 | SIS3 | SIS3 盐酸盐 |
SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号,而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化,还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。 |
SJ-MX1028 | SMER28 |
SMER28 是一个细胞自噬的增强剂,可独立于 mTOR 信号通路,在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬(autophagy)。SMER28能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积。SMER28在DBA模型实验中表现出诱导红系分化的潜能。 |