Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂，IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1，也可以抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。

Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯，通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活，还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合，并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂，其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动，包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK，在多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中，可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。

Trolox 是一种维生素 E 的类似物，具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine（CC motif）ligand-2 （CCL2）和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。

IWP-2 是 Wnt 分泌和加工的抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 27 nM。IWP-2 通过抑制 O -酰基转移酶 porcupine (Porcn) ，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化，它一般不影响 Wnt/β-catenin，且对 Wnt 刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。IWP-2 可促进人 iPS 细胞心肌细胞分化;抑制小鼠 ES 细胞自我更新， 促进其转变为外胚层样干细胞。 

Lonidamine (AF 1890, Diclondazolic Acid, DICA) 是吲哚唑-3-羧酸的衍生物，是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂，IC50为0.85 mM，具有抗肿瘤的功效。

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。

H-89 dihydrochloride 也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。H-89 dihydrochloride 可诱导自噬（autophagy）。

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)和核易位。Stattic抑制来自gp130受体的含磷酸酪氨酸的肽与STAT3 SH2结构域的结合，IC50为5.1 μM。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。Stattic 可诱导凋亡。

FCCP (Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone) 在线粒体中是一种有效且可逆的氧化磷酸化 (OXPHOS) 的解偶联剂，通过转运质子破坏 ATP 的合成。FCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

Osimertinib（AZD9291）是一种有效的口服第三代 EGFR TKI，不可逆的和选择性的靶向致敏性和耐药性 T790M+ 突变 EGFR，同时对野生型 EGFR 的活性较低（对 L858R/T790M-、L858R-、l861q- 突变体和 WT 型 EGFR 的 IC50 值分别为 1 nM、12 nM、5 nM 和 184 nM）。

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM，20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。

Salinomycin 是一种钾离子载体抗生素，选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin 选择性抑制人肿瘤干细胞，具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。

Mifepristone (RU486)是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。