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Leukotriene Receptor

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SJ-MX3844 Tryptanthrin

Tryptanthrin 是一种产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (Leukotriene,LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 抑制人全血中 Leukotriene 的形成 (IC50=10 µM),并降低大鼠胸膜炎模型中的 LTB4 水平。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平,调节 IL-2、IL-6、IL-10、IL-12、TNF-α 的表达水平。

SJ-MN1557 5-O-Demethylnobiletin 去甲基川陈皮素 5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin),一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 mM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 mM.
SJ-MX9031 (S)-Verapamil hydrochloride (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
SJ-MX5255A Olsalazine 奥沙拉嗪 Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。