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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MX0168 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) 是一种γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
SJ-MX0201 Crenigacestat (LY3039478) Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
SJ-MX0296 LY-411575 LY-411575 是高效的γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
SJ-MN0017 Carvacrol 香芹酚 Carvacrol 是唇形科植物中的单萜酚类,具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。Carvacrol 可导致 G0/G1 细胞周期停滞,下调 Notch-1 和 Jagged-1,诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2436 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
SJ-MX2260 IMR-1 IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
SJ-MX2261 FLI-06 FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。
SJ-MX2259 Avagacestat (BMS-708163) 塞来西布 Avagacestat (BMS-708163) 是有效的γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
SJ-MN1428 Bruceine D 鸦胆子素D Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性,抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。
SJ-MN0055A Sodium valproate 丙戊酸钠

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α来诱导线粒体的生物合成。

SJ-MN0055 Valproic acid (VPA) 丙戊酸

Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性(IC50= 400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

SJ-MX3284 Psoralidin 补骨脂定

Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。Psoralidin 具有抗癌、抗菌和抗炎作用,也可以作为一种免疫调节剂。

SJ-MX0487 Semagacestat 司马西特 Semagacestat 是一种γ-secretase 抑制剂,抑制β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
SJ-MX0918 YO-01027 二苯并氮卓 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是一种高效的、γ-分泌酶(γ-secretase)的抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.64 nM和2.92 nM。
SJ-MN0469 Tangeretin 桔皮素 Tangeretin (Tangeritin),黄酮类化合物,是 Notch-1 的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。