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DYRK

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SJ-MN0177 Harmine hydrochloride 盐酸去氢骆驼蓬碱 Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs) 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
SJ-MX4101 GNF2133 GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
SJ-MN0177A Harmine 去氢骆驼蓬碱 Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
SJ-MX1280 ID 8 维持小鼠ES细胞自我更新和多能性;稳定刺激细胞增殖。
SJ-MX4244 GNF4877

GNF-4877是一种有效的Dyrk1a (IC50= 6 nM)和GSK-3β (IC50= 16 nM)抑制剂,可促进啮齿动物和人类原发性胰岛的胰腺β细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。

SJ-MX4590 AZ191

AZ191是一种有效的选择性双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1B (DYRK1B)的抑制剂,IC50 = 17 nM。