如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
当药物被代谢成一种继续产生作用的修饰形式时，药物代谢物就产生了。药物在体内的代谢产物研究不但是药物代谢研究不可或缺的重要组成部分，也是新药发现的一个重要源泉。一般情况下，生物转化的过程就是药理学上活性化合物的失活过程，但是现在发现许多药物的代谢产物具有较原药更高的药理活性或者更理想的药动学性质，而被开发成高效/低副作用的药物。活性代谢物除了具有良好的药效且副作用少外，其药动学性质还可能较原药更好。
许多药物能通过代谢激活形成反应性代谢产物，并可能产生药物诱导的毒性作用，而药物的分子结构与这种代谢诱导的毒性有直接的相关性。如果该结构为药物的必要活性基团，则可通生物电子等排等原理将易产生毒性的结构用弱代谢基团代替，从而达到低毒性的目的。
药物代谢氧化还原反应如杂原子脱烷基、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢可以产生活性代谢物，在极少数情况下甚至偶联反应也可以产生活性代谢物。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4634 | Cycloguanil hydrochloride | 环氯胍盐酸盐 | Cycloguanil hydrochloride是proguanil的一种活性代谢物，作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。 |
| SJ-MX4657 | Endoxifen hydrochloride | 因多昔芬盐酸盐 | Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。 |
| SJ-MA0515 | IMR-1A | IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。 | |
| SJ-MX3688 | Flumazenil acid | Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。 | |
| SJ-MX6785 | Desmethyl Erlotinib hydrochloride | OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。 | |
| SJ-MA0211 | Oseltamivir acid | 奥斯他伟酸 |
Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的，选择性的抑制剂，对流感病毒 A 和 B 都有活性。 |
| SJ-MA0856 | Desmethyl ferroquine | 脱甲基铁喹 | Desmethyl ferroquine (SSR97213) 是 Ferroquine 的主要活性代谢产物。Ferroquine 是一种抗疟剂。Desmethyl ferroquine 显著抑制对 Chloroquine 敏感的和耐 Chloroquine 的恶性疟原虫菌株 P. falciparum。 |
| SJ-MX8956 | Apovincaminic acid hydrochloride salt | Apovincaminic acid hydrochloride salt 是 Vinpocetine (VP) 的一种具有口服活性和可透过血脑屏障的主要活性代谢产物。Apovincaminic acid hydrochloride salt 具有神经保护作用。 | |
| SJ-MX8965 | Norverapamil hydrochloride | 盐酸去甲维拉帕米 | Norverapamil hydrochloride 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。 |
| SJ-MX9023 | N-Desmethyl imatinib | N-去甲基伊马替尼 | N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。 |
| SJ-MX9040 | Quetiapine sulfoxide dihydrochloride | 喹硫平亚砜双盐酸盐 | Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。 |
| SJ-MX9080 | OR-1896 | OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。 | |
| SJ-MX9138 | Tofacitinib metabolite-1 | Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib 的代谢物，JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。 | |
| SJ-MX9159 | Niraparib metabolite M1 | 尼拉帕尼代谢物 | Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂。 |
| SJ-MX9242 | Fodipir | 福地吡 | Fodipir 是 mangafodipir 的活性代谢物，能够通过阻止 7β-抗羟胆固醇诱导的细胞凋亡，参与 mangafodipir 介导的细胞保护。 |
| SJ-MX6598 | Etilevodopa hydrochloride | Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前药，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。 | |
| SJ-MH0122 | Allopregnanolone | Allopregnanolone (Brexanolone) 是孕酮的代谢物，是 GABAA 受体的正性别构调节剂。Allopregnanolone 调节伏隔核和前额叶皮质的多巴胺水平。Allopregnanolone 刺激食物摄入和体重增加。 | |
| SJ-MN4117 | Tulipalin A | 郁金香素A | Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是一糖苷。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是引起过敏性接触皮炎的致敏性致敏物 (causative allergen)。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 在低剂量影响免疫细胞的功能，例如 Jurkat T 细胞。 |
| SJ-MN4131 | Isonicotinic acid | 异烟酸 | Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid，并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。 |
| SJ-MX7413 | Regorafénib N-oxyde (M2) | 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13 | Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46、22，7、1.5 和 2.5 nM。 |
扫码关注公众号
