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Opioid Receptor

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Opioid Receptor相关产品(62)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2886 Alvimopan dihydrate 爱维莫潘二水合物

Alvimopan dihydrate 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dihydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dihydrate 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生,加速胃肠道恢复。

SJ-MX3771 Asimadoline 阿西马朵林 Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
SJ-BP0400 DAMGO

DAMGO 是一种选择性的μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。

SJ-MX6030 BMS-986122 BMS-986122 是一种选择性的、有效的 μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
SJ-BP0329 Dermorphin 皮啡肽 Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
SJ-MX6046 Difelikefalin Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
SJ-MX3771A Asimadoline hydrochloride 阿西马朵林盐酸盐 Asimadoline hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
SJ-MX3974 AR-M 1000390 hydrochloride AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂,IC50值为0.87 nM。
SJ-MX3992 LY2940094 tartrate

LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 tartrate 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。

SJ-MX4400 ADL-5859

ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。

SJ-MX4614 N-Desmethylclozapine N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物,已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂,同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。

SJ-BP0279 Nociceptin 孤菲肽

Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有缓解疼痛的作用。

SJ-MN1607 Corydaline 紫堇碱 Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。
SJ-MX4804 PZM21

PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂,EC50 值为 1.8 nM。

SJ-MX3992A LY2940094

LY2940094 (BTRX-246040)  是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。

SJ-MX5559 LY2444296 LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
SJ-BP0309 β -Endorphin, equine β-Endorphin, equine 是一种内源性阿片类多肽,对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。
SJ-BP0305 Nociceptin (1-13), amide TFA Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
SJ-BP0400A DAMGO TFA DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
SJ-BP0553 Frakefamide Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ 受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。