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Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor相关产品(12)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2889 Talnetant 他奈坦 Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。
SJ-BP0125 Neurokinin B TFA 神经激肽 B 三氟乙酸盐 Neurokinin B(NKB)是速激肽家族中的一个成员,具有相同的羧基端氨基酸系列(Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2)。在人类,NKB 由 TAC3 基因编码,而且倾向于与神经激肽 3 受体(NK3R,由 TAC3R 基因编码)结合。一些证据提示 NKB 信号在人类生殖中发挥关键作用。Neurokinin结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体 1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
SJ-BP0178 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。

SJ-MX1722 Aprepitant 阿瑞匹坦 Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。
SJ-BP0263 Substance P Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (NK1R)。
SJ-MX2139 Rolapitant (SCH619734) 罗拉匹坦 Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。
SJ-MX2739 Fosaprepitant dimeglumine 福沙吡坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant(SJ-MX1722)的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。

SJ-MX2600 Eprazinone dihydrochloride 盐酸依普拉酮

Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解,分泌分解,镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。

SJ-MX4297 L-732138

L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

SJ-MX3269 Netupitant 奈妥吡坦

Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂,在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 用于预防化疗诱发的恶心和呕吐(CINV)。

SJ-MX4048 L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride 是一种有效的、口服的,非肽的速激肽 NK1 受体拮抗剂 ( Ki = 0.08 nM)。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

SJ-MX3463 SB-222200

SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。