MK-0752
目录号 : SJ-MX2249 别名 : MK0752 纯度: >98%

MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统。

CAS No. :471905-41-6
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规格 价格 货期
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5 mg ¥  1345.00
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Cas No.
471905-41-6
分子式
C21H21ClF2O4S
分子量
442.90
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统。

相关靶点

γ-secretase

作用通路

Neuronal Signaling;Stem Cell/Wnt

应用领域
神经科学;肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50:5 nM (Aβ,in human SH-SY5Y cells) [1]

体外研究 (In Vitro)

MK-0752 是一种有效的 γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人 SH-SY5Y  细胞中 Aβ40 表达,IC50 为 5 nM [1]

在体外,MK-0752 阻断凹槽胞内结构域 (ICD) 裂解,以及随后的核易位 [2]

体内研究 (In Vivo)

MK-0752 (60-240 mg/kg;口服) 减少恒河猴大脑中新的 Aβ 的生成,此外,MK-0752 治疗增加 Aβ 1-14、Aβ 1-15 和 Aβ 1-16 水平,而减少 Aβ1-17 水平 [1]

在豚鼠体内,MK-0752 (10-30 mg/kg;口服) 导致 Aβ40 在血浆,大脑和脑脊液 (CSF) 中剂量依赖性减少,在大脑中 IC50 为 440 nM [2]

参考文献

[1]. Cook JJ, et al. Acute gamma-secretase inhibition of nonhuman primate CNS shifts amyloid precursor protein (APP) metabolism from amyloid-beta production to alternative APP fragments without amyloid-beta rebound. J Neurosci. 2010 May 12;30(19):6743-50. 

[2]. Harrison H, et al. Regulation of breast cancer stem cell activity by signaling through the Notch4 receptor. Cancer Res. 2010 Jan 15;70(2):709-18. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
89 mg/mL (200.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2578 mL 11.2892 mL 22.5785 mL
5 mM 0.4516 mL 2.2578 mL 4.5157 mL
10 mM 0.2258 mL 1.1289 mL 2.2578 mL
50 mM 0.0452 mL 0.2258 mL 0.4516 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.79%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。