MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
γ-secretase
Neuronal Signaling;Stem Cell/Wnt
IC50:5 nM (Aβ,in human SH-SY5Y cells) [1]
MK-0752 是一种有效的 γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人 SH-SY5Y 细胞中 Aβ40 表达,IC50 为 5 nM [1]。
在体外,MK-0752 阻断凹槽胞内结构域 (ICD) 裂解,以及随后的核易位 [2]。
MK-0752 (60-240 mg/kg;口服) 减少恒河猴大脑中新的 Aβ 的生成,此外,MK-0752 治疗增加 Aβ 1-14、Aβ 1-15 和 Aβ 1-16 水平,而减少 Aβ1-17 水平 [1]。
在豚鼠体内,MK-0752 (10-30 mg/kg;口服) 导致 Aβ40 在血浆,大脑和脑脊液 (CSF) 中剂量依赖性减少,在大脑中 IC50 为 440 nM [2]。
[1]. Cook JJ, et al. Acute gamma-secretase inhibition of nonhuman primate CNS shifts amyloid precursor protein (APP) metabolism from amyloid-beta production to alternative APP fragments without amyloid-beta rebound. J Neurosci. 2010 May 12;30(19):6743-50.
[2]. Harrison H, et al. Regulation of breast cancer stem cell activity by signaling through the Notch4 receptor. Cancer Res. 2010 Jan 15;70(2):709-18.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.79%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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