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LX-2343
目录号 : SJ-MX1074 纯度: >98%
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ清除。
CAS No. :333745-53-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  570.00
50 mg ¥  3390.00
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Cas No.
333745-53-2
分子式
C22H19ClN2O6S
分子量
474.91
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ清除。
相关靶点
β-secretase;PI3K;β-Amyloid;Autophagy;
作用通路
Neuronal Signaling;PI3K/Akt/mTOR;Autophagy
应用领域
神经科学;干细胞
IC50 & Target
IC50IC50  
BACE1[1]PI3K[1][1]Autophagy[1]
11.43 μM15.99 μM  

 

体外研究 (In Vitro)
LX2343 (5-2μM) 剂量依赖性地降低 HEK293APPsw 和 CHO-APP 细胞中的 Aβ积累,并促进 SH-SY5Y 细胞和原代星形胶质细胞中的 Aβ清除。 LX2343 通过抑制 Aβ产生和促进清除来改善 APP/PS1 转基因小鼠的认知功能障碍,这突出了 LX2343 在治疗 AD 中的潜力。在 HEK293-APPsw 细胞和 CHO-APP 细胞的 WB 实验结果表明,LX2343并不能调节 BACE1 蛋白水平,而体外 BACE1 酶活性测定显示, LX2343 剂量依赖性地降低了BACE1 活性(TDC 作为阳性对照),IC5 为 11.43±.36μm。为了测试LX2343和ATP之间是否存在竞争,我们研究了不同浓度的ATP对LX2343抑制活性的影响。结果表明LX2343对PI3K的抑制作用实际上不受ATP的影响。因此,该结果表明LX2343是一种非ATP竞争性PI3K抑制剂。在1μM ATP 存在下,LX2343 的 IC5 为 13.11±1.47μM,在5μM ATP 存在下,LX2343 的 IC5 为 13.86±1.12μM,在1μM ATP 存在下,LX2343 的 IC5 为 15.99±3.23μM [1]
体内研究 (In Vivo)
APP/PS1小鼠表达嵌合的人类瑞典突变 APP 和突变人类早老素1蛋白,被广泛用作AD痴呆的有效动物模型。在此模型中使用 MWM 测试评估 LX2343 对记忆障碍的改善。在8天的训练试验中,APP/PS1 转基因小鼠用于寻找平台的路径长度和逃逸潜伏期明显长于非转基因小鼠,而 1 mg/kg LX2343 给药明显拮抗延长的路径长度和逃逸在第 7 天和第 8 天的潜伏期。在探针试验分析中,与载体给药的转基因小鼠相比,LX2343给药的转基因小鼠更频繁地跨越平台的隐藏位置[1]
参考文献
[1]. Guo XD, et al. Small molecule LX2343 ameliorates cognitive deficits in AD model mice by targeting both amyloid β production and clearance. Acta Pharmacol Sin. 216 Sep;37(1):1281-1297.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1057 mL 10.5283 mL 21.0566 mL
5 mM 0.4211 mL 2.1057 mL 4.2113 mL
10 mM 0.2106 mL 1.0528 mL 2.1057 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2106 mL 0.4211 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1]. Guo XD, et al. Small molecule LX2343 ameliorates cognitive deficits in AD model mice by targeting both amyloid β production and clearance. Acta Pharmacol Sin. 216 Sep;37(1):1281-1297.
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。