AM251 - CAS:183232-66-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AM251

目录号 : SJ-MX2110 纯度：98.45%

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂，EC50 为 39 nM。

CAS No. :183232-66-8

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Cas No.

183232-66-8

分子式

C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O

分子量

555.24

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂，EC50 为 39 nM。

相关靶点

Cannabinoid Receptor；GPR55

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

IC50	EC50
CB1 receptor ^[1]	GPR55 ^[2]
8 nM	39 nM

体外研究 (In Vitro)

AM251 是一种 CB1 受体拮抗剂/逆激动剂，在 HEK293 细胞中产生激动剂反应，与在酵母表达系统中发现的相似 ^[2]。

AM251 降低未刺激和乙酰化 LDL 刺激的 Raw 264.7 巨噬细胞、CB2^+/+和 CB2^-/-腹膜巨噬细胞的胆固醇酯合成 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

CB1 拮抗剂 AM251 (3 mg/kg；腹腔注射) 可降低 Capsaicin 辣椒素导致的有害影响 ^[4]。

相对于各自的对照，AM251 (3 mg/kg；腹腔注射) 减少了脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) KO 小鼠的攻击性行为，但未能改变 WT 小鼠的攻击性行为 ^[4]。

AM251 (3 mg/kg；腹腔注射) 可减少 FAAH KO 小鼠的热过敏持续时间，但对 WT 小鼠没有作用。AM251 在 FAAH KO 小鼠中以时间依赖的方式抑制辣椒素诱发的热超敏反应，但在 WT 小鼠中没有。分析显示，与接受 AM251 治疗的 FAAH KO 小鼠相比，FAAH KO 小鼠在辣椒素治疗后 30、60 和 90 分钟表现出更高的热超敏反应 ^[4]。

AM251 (1.25、2.5 和 5 mg/kg；腹腔注射) 引起适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠每日摄食量持续减少^[5]。

AM251 (2.0、4.0 和 8.0 mg/kg) 引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率^[6]。

参考文献

[1]. Bruno A, et al. Beyond radio-displacement techniques for identification of CB1 ligands: the first application of afluorescence-quenching assay. Sci Rep. 2014 Jan 20;4:3757.

[2]. Sharir H, et al. Pharmacological characterization of GPR55, a putative cannabinoid receptor. Pharmacol Ther. 2010 Jun;126(3):301-13.

[3]. Thewke D, et al. AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Apr 3;381(2):181-6.

[4]. Carey LM, et al. A pro-nociceptive phenotype unmasked in mice lacking fatty-acid amide hydrolase. Mol Pain. 2016 May 13;12. pii: 1744806916649192.

[5]. Chambers AP, et al. Cannabinoid (CB)1 receptor antagonist, AM 251, causes a sustained reduction of daily food intake in the rat. Physiol Behav. 2004 Oct 15;82(5):863-9.

[6]. McLaughlin PJ, et al. The cannabinoid CB1 antagonist AM 251 produces food avoidance and behaviors associated with nausea but does not impair feeding efficiency in rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Jul;180(2):286-93.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	40 mg/mL (72.04 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8010 mL	9.0051 mL	18.0102 mL
	5 mM	0.3602 mL	1.8010 mL	3.6020 mL
	10 mM	0.1801 mL	0.9005 mL	1.8010 mL
	50 mM	0.0360 mL	0.1801 mL	0.3602 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。