JNJ63533054
目录号 : SJ-MX1065 纯度: >98%
JNJ63533054是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ63533054可以穿过血脑屏障 (BBB)。
CAS No. :1802326-66-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  445.00
10 mg ¥  765.00
50 mg ¥  2885.00
100 mg ¥  4745.00
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Cas No.
1802326-66-4
分子式
C17H17ClN2O2
分子量
316.78
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

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生物活性
JNJ63533054是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ63533054可以穿过血脑屏障 (BBB)。
相关靶点
GPR139;
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
EC50: 16 nM (Human GPR139)[1], 63 nM (Rat GPR139[1]), 28 nM (Mouse GPR139)[1]
体外研究 (In Vitro)
JNJ6353354在钙动员(EC5 为 16 nM)和 GTPγS 结合(EC5 为 17 nM)试验中特异性激活人 GPR139。JNJ6353354 还以相似的效力激活大鼠和小鼠 GPR139 受体(大鼠 EC5 为 63 nM,小鼠 EC5 为 28 nM)[1]
体内研究 (In Vivo)
JNJ-6353354(3-3 mg/kg;口服;一次;SD 大鼠)治疗在第一个小时内诱导运动活性的剂量依赖性降低[1]。JNJ-6353354(3-3 mg/kg;口服;一次;SD 大鼠)治疗在第一个小时内诱导运动活性的剂量依赖性降低[1]。监测其在大鼠体内的药代动力学(化合物 7c;1 mg/kg iv ; 5 mg/kg po) 变化。 IV 清除率为 53 mL/min/kg,Cmax 为 317 ng/mL (~1 μM),t1/2 为 2.5 小时,并且JNJ-6353354 能够通过血脑屏障 (BBB) 脑血浆比 (b/p) 为 1.2[2]
参考文献
[1]. Liu C, et al. GPR139, an Orphan Receptor Highly Enriched in the Habenula and Septum, Is Activated by the Essential Amino Acids L-Tryptophan and L-Phenylalanine. Mol Pharmacol. 215 Nov;88(5):911-25.

[2]. Dvorak CA, et al. Identification and SAR of Glycine Benzamides as Potent Agonists for the GPR139 Receptor. ACS Med Chem Lett. 215 Jul 2;6(9):115-8.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1568 mL 15.7838 mL 31.5676 mL
5 mM 0.6314 mL 3.1568 mL 6.3135 mL
10 mM 0.3157 mL 1.5784 mL 3.1568 mL
50 mM 0.0631 mL 0.3157 mL 0.6314 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1]. Liu C, et al. GPR139, an Orphan Receptor Highly Enriched in the Habenula and Septum, Is Activated by the Essential Amino Acids L-Tryptophan and L-Phenylalanine. Mol Pharmacol. 215 Nov;88(5):911-25.

[2]. Dvorak CA, et al. Identification and SAR of Glycine Benzamides as Potent Agonists for the GPR139 Receptor. ACS Med Chem Lett. 215 Jul 2;6(9):115-8.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。