Zegocractin (CM-4620)
目录号 : SJ-MX2211 纯度:99.69%

Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。

CAS No. :1713240-67-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  885.00
5 mg ¥  2115.00
10 mg ¥  3525.00
25 mg ¥  5985.00
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Cas No.
1713240-67-5
分子式
C19H11ClF3N3O3
分子量
421.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。

相关靶点

CRAC Channel

作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50
Orai 1/STIM1 [1] Orai2/STIM1 [1]
119 nM 895 nM
体外研究 (In Vitro)

Zegocractin (CM-4620) 抑制 Orai 1/STIM1 通道的 IC50 为 119 nM,抑制 Orai2/STIM1 通道的 IC50 为 895 nM。Zegocractin 在 Orai1 上比 Orai2 型 CRAC 通道更有效 [1]

在人 PBMC 中,Zegocractin 有效抑制在 T 细胞中发挥重要作用的多种细胞因子的释放 (IC50:IFN γ,138 nM;IL-4,879 nM;IL-6,135 nM;IL-1β,240 nM;IL-10,303 nM;TNFα,225 nM;IL-2,59 nM;IL-17,120 nM) [1]

体内研究 (In Vivo)

用 CRAC 抑制剂 Zegocractin 或 GSK-7975A 处理小鼠 PAC,并监测其钙摄取率。在用 700 nM 抑制剂处理后,这两种 CRAC 抑制剂都将钙库操纵的钙进入 ER 的速率降低到对照水平的 50%。Zegocractin 在 10 mM 时可阻断 100% 的再摄取 [1]

参考文献

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2016/138472Al.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (199.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3710 mL 11.8551 mL 23.7102 mL
5 mM 0.4742 mL 2.3710 mL 4.7420 mL
10 mM 0.2371 mL 1.1855 mL 2.3710 mL
50 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4742 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.69%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。