URMC-099 - CAS:1229582-33-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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URMC-099

目录号 : SJ-MX1220 纯度：99.27%

URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 (MLK) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。URMC-099 对 MLK1、MLK2、MLK3 和 DLK 的 IC50 分别为 19 nM、42 nM、14 nM 和 150 nM，也能抑制 LRRK2 和 ABL1 的活性，IC50 分别为 11 nM 和 6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

CAS No. :1229582-33-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 255.00
5 mg	¥ 565.00
10 mg	¥ 855.00
50 mg	¥ 2755.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1229582-33-5

分子式

C₂₇H₂₇N₅

分子量

421.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Mixed Lineage Kinase；Autophagy

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy

应用领域

神经科学；肿瘤

IC50 & Target

IC50	MLK1^[1]	19 nM
IC50	MLK2 ^[1]	42 nM
IC50	MLK3 ^[1]	14 nM
IC50	DLK ^[1]	150 nM
IC50	LRRK2 ^[1]	11 nM
IC50	ABL1 ^[1]	6.8 nM

体外研究 (In Vitro)

URMC-099 (100 nM) 作用暴露于 HIV-1 Tat 的小胶质细胞，URMC-099 处理减少了小胶质细胞产生的炎性细胞因子，并阻止这些细胞对培养的神经元轴突的破坏和吞噬作用 ^[2]。

URMC-099 (100 nM；60 分钟) 预处理可降低 fMLP 梯度诱导的野生型小鼠中性粒细胞的趋化性^[3]。

经 URMC-099 (100 nM；60 分钟) 预处理的 C57Bl/6 小鼠的中性粒细胞和 Mlk3^-/- 小鼠的中性粒细胞在 fMLP 刺激下的移动远小于未处理的 C57Bl/6 对照组的中性粒细胞，并且不容易形成 f- 肌动蛋白 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

URMC-099 (10 mg/kg；每 12 小时 1 次；腹腔注射) 治疗减少了小鼠炎性细胞因子的产生，保护了神经元结构，并改变了小胶质细胞对 HIV-1 Tat 暴露的形态学和超微结构^[2]。

URMC-099 (10 mg/kg；i.p.) 处理的野生型小鼠中，fMLP 向腹膜募集中性粒细胞的数量显著减少 ^[3]。

参考文献

[1]. Goodfellow VS, et al. Discovery, synthesis, and characterization of an orally bioavailable, brain penetrant inhibitor of mixed lineage kinase 3. J Med Chem. 2013 Oct 24;56(20):8032-48.

[2]. Marker DF, et al. The new small-molecule mixed-lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 is neuroprotective and anti-inflammatory in models of human immunodeficiency virus-associated neurocognitive disorders. J Neurosci. 2013 Jun 12;33(24):9998-10010.

[3]. Polesskaya O, et al. MLK3 regulates fMLP-stimulated neutrophil motility. Mol Immunol. 2014 Apr;58(2):214-22.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	33 mg/mL (78.28 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3723 mL	11.8613 mL	23.7225 mL
	5 mM	0.4745 mL	2.3723 mL	4.7445 mL
	10 mM	0.2372 mL	1.1861 mL	2.3723 mL
	50 mM	0.0474 mL	0.2372 mL	0.4745 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。