在自由进食的 Han-Wistar 大鼠中,Stagliptin 抑制血浆 DPP-4 活性的 ED50 值在给药后 7 小时为 2.3 mg/kg,给药后 24 小时为 30 mg/kg [1]。
Streptozotocin 诱导的 1 型糖尿病小鼠模型显示血浆中 DPP-4 水平升高,而 Stagliptin 饮食可显著抑制 DPP-4 水平 [4]。
Stagliptin 在大鼠 (40~48 mL/min/kg;7~9 L/kg) 的血浆清除率和分布容积均高于犬 (9 mL/min/kg;3 L/kg),其半衰期在大鼠中为 2 小时,而在犬中为 4 小时 [5]。