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Sitagliptin
目录号 : SJ-MX1943 别名 : MK-0431 中文名称 : 西格列汀 纯度:99.89%

Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。

CAS No. :486460-32-6
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规格 价格 货期
100 mg ¥  685.00
200 mg ¥  1005.00
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Cas No.
486460-32-6
分子式
C16H15F6N5O
分子量
407.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。

相关靶点

Dipeptidyl Peptidase;Autophagy

作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Autophagy
应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 19 nM (DPP-4) [1]

体外研究 (In Vitro)

Sitagliptin 对 Caco-2 细胞 DPP-4 具有较强的抑制作用,IC50 为 19 nM [1]

Sitagliptin 通过 cAMP/PKA/Rac1 激活途径减少离体脾脏 CD4 T 细胞的体外迁移 [2]

Stagliptin 通过 DPP-4 非依赖性、PKA 和 MEK-ERK1/2 依赖性途径促进肠道 L 细胞分泌 GLP-1。Stagliptin 降低自身免疫对移植物存活的影响 [3]

体内研究 (In Vivo)

在自由进食的 Han-Wistar 大鼠中,Stagliptin 抑制血浆 DPP-4 活性的 ED50 值在给药后 7 小时为 2.3 mg/kg,给药后 24 小时为 30 mg/kg [1]

Streptozotocin 诱导的 1 型糖尿病小鼠模型显示血浆中 DPP-4 水平升高,而 Stagliptin 饮食可显著抑制 DPP-4 水平 [4]

Stagliptin 在大鼠 (40~48 mL/min/kg;7~9 L/kg) 的血浆清除率和分布容积均高于犬 (9 mL/min/kg;3 L/kg),其半衰期在大鼠中为 2 小时,而在犬中为 4 小时 [5]

参考文献

[1]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82.

[2]. Kim SJ, et al. Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes. 2009 Mar;58(3):641-51.

[3]. Sangle GV, et al. Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a glucagon-like peptide-1 secretagogue. Endocrinology. 2012 Feb;153(2):564-73.

[4]. Kim SJ, et al. Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes. 2008 May;57(5):1331-9.

[5]. Beconi MG, et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos. 2007 Apr;35(4):525-32.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
81 mg/mL (198.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4551 mL 12.2757 mL 24.5513 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4551 mL 4.9103 mL
10 mM 0.2455 mL 1.2276 mL 2.4551 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4910 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.89%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。