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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 395.00 | |
| 25 mg | ¥ 1345.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
349085-82-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H19NO3S
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| 分子量 |
305.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK-137647是选择性FFA4/GPR120激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。
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|---|---|
| 相关靶点 |
Free Fatty Acid Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
GPR120 [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK-137647 (5 μM) 在 MIN6 小鼠胰岛素瘤细胞系中诱导葡萄糖 (25 mM) 刺激的胰岛素分泌呈浓度依赖性增加[1]。此外，GSK-137647(1 μM) 在人肠道细胞系 NCI-H716 中诱导 GLP-1 分泌适度增加。而且，GSK-137647 在 U2OS 细胞中诱导细胞内钙积累[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GSK-137647 (5 μM) 诱导小鼠外周乳头 (CVP) 释放 GLP-1 [2]。
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| 参考文献 |
[1] Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR12). Bioorg Med Chem Lett. 214;24(14)：31-3.
[2] Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae： putative involvement of GPR12 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 212;53(11)：2256-65. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL
(199.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2745 mL | 16.3725 mL | 32.7450 mL | |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2745 mL | 6.5490 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6373 mL | 3.2745 mL | |
| 50 mM | 0.0655 mL | 0.3275 mL | 0.6549 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2] Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae： putative involvement of GPR12 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 212;53(11)：2256-65.
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| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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