Vonoprazan Fumarate - CAS:1260141-27-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Vonoprazan Fumarate

目录号 : SJ-MX1219 别名 : TAK-438 中文名称 : 富马酸沃诺拉赞 纯度：99.42%

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，也是高效的、具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H⁺,K⁺-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。

CAS No. :1260141-27-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
50 mg	¥ 420.00
100 mg	¥ 535.00
250 mg	¥ 1060.00
500 mg	¥ 1655.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1260141-27-2

分子式

C₂₁H₂₀FN₃O₆S

分子量

461.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，也是高效的、具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H⁺,K⁺-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。
相关靶点	Proton Pump
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	代谢
IC50 & Target	IC50: 19 nM (porcine gastric H⁺,K⁺-ATPase, at pH 6.5) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在中性条件下 (pH 为 7.5), Vonoprazan Fumarate 的抑制活性与在弱酸性条件下 (pH 为 6.5) 几乎相同。Vonoprazan Fumarate 不抑制 Na⁺, K⁺-ATPase 活性。Vonoprazan Fumarate 抑制胃部 H⁺, K⁺-ATPase 活性，按 K⁺竞争性的方式，Ki为 3 nM ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Vonoprazan Fumarate 抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50 值为 1.26 mg/kg。Vonoprazan Fumarate 静脉给药，增加胃部灌注液的 pH 值，增加的 pH 值在给药后可维持 5 小时。Vonoprazan Fumarate (1 mg/kg) 给药 90 分钟后，pH 值达到稳定状态，最高 pH 值为 5.9 ^[2]。 Vonoprazan Fumarate (1、2 和 4 mg/kg；口服) 处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。Vonoprazan Fumarate 通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。Vonoprazan Fumarate 不像 PPIs，Vonoprazan Fumarate 不受胃液分泌状态影响 ^[3]。
参考文献	[1]. Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem. 2012 May 10;55(9):4446-56. [2]. Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Oct;335(1):231-8. [3]. Hori Y, et al. A study comparing the antisecretory effect of TAK-438, a novel potassium-competitive acid blocker, with lansoprazole in animals. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):797-804.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (199.37 mM) 超声

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1670 mL	10.8352 mL	21.6704 mL
	5 mM	0.4334 mL	2.1670 mL	4.3341 mL
	10 mM	0.2167 mL	1.0835 mL	2.1670 mL
	50 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4334 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。