Piperine 是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4 的活性,在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 61.94±0.054 μg/mL。Piperine 被用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
P-glycoprotein;Autophagy;Endogenous Metabolite
IC50: 61.94±0.054 μg/mL (P-glycoprotein, HeLa cell) [1]
研究发现,Piperine 具有免疫调节、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗溃疡和抗阿米巴特性 [2]。
Piperine 可通过抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性来提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他药物的生物利用度 [3]。
在 3.5 mg/kg 的剂量下,Piperine 的生物利用度为 25.36%,其 AUC0→t 随剂量不成比例地增加,这表明 Piperine 具有潜在的非线性药代动力学特征。研究发现 Docetaxel (HY-B0011) 的 AUC0→t 和 C0 与 Piperine 的 t1/2 在联合使用后均显著升高,这说明联合使用不仅提升了 Docetaxel 的生物利用度,还提升了 Piperine 的生物利用度,这可能会引起药理作用整体增强 [3]。
I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被 Piperine 以剂量依赖的方式抑制,这表明 Piperine 可能是子宫内膜炎和其他金黄色葡萄球菌引起的疾病中潜在的抗炎药 [4]。
[1]. Paarakh PM, et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.
[2]. Meghwal M,et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.
[3]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.
[4]. Zhai WJ, et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.57%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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