FIPI - CAS:939055-18-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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FIPI

目录号 : SJ-MX1163 别名 : 5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide 中文名称 : 5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特 纯度：99.45%

FIPI 是 halopemide 的衍生物，能够有效抑制 PLD1 和 PLD2，IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。

CAS No. :939055-18-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 660.00
50 mg	¥ 3195.00
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Cas No.

939055-18-2

分子式

C₂₃H₂₄FN₅O₂

分子量

421.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	FIPI 是 halopemide 的衍生物，能够有效抑制 PLD1 和 PLD2，IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
相关靶点	Phospholipase；Autophagy
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 25 nM (PLD1)， 20 nM (PLD2)
体外研究 (In Vitro)	FIPI以剂量依赖性的方式抑制PLD1和PLD2，当以25nM处理时观察到5%的活性损失。FIPI不是一种不可逆的自杀抑制剂，但它也不能在去除药物后迅速和完全逆转。FIPI可挽救pld2抑制的膜皱褶和细胞扩散 ^[1]。 FIPI呈剂量依赖性地抑制硫柳汞诱导的PLD激活和hg诱导的PLD激活^[2]。
体内研究 (In Vivo)	小鼠接受 FIPI 剂量为3 mg/kg，显示颈动脉或肠系膜小动脉化学损伤后闭塞性血栓形成减少。同样，在短暂性大脑中动脉闭塞后24小时， FIPI 处理的小鼠梗死面积更小，运动和神经功能显著更好。这种保护作用与大脑出血或尾部出血时间延长无关^[3]。
参考文献	[1]. Su W, et al. 5-Fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide (FIPI), a phospholipase D pharmacological inhibitor that alters cell spreading and inhibits chemotaxis. Mol Pharmacol. 2009 Mar;75(3):437-46. [2]. Secor JD, et al. Novel lipid-soluble thiol-redox antioxidant and heavy metal chelator, N,N'-bis(2-mercaptoethyl)isophthalamide (NBMI) and phospholipase D-specific inhibitor, 5-fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide (FIPI) attenuate mercury-induced lipid signaling leading to protection against cytotoxicity in aortic endothelial cells. International journal of toxicology, 2011, 30(6): 619-638. [3]. Stegner D, et al.Pharmacological inhibition of phospholipase D protects mice from occlusive thrombus formation and ischemic stroke--brief report. Arterioscler Thromb Vasc Biol. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2013, 33(9): 2212-2217.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	45 mg/mL(106.77 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3726 mL	11.8632 mL	23.7265 mL
	5 mM	0.4745 mL	2.3726 mL	4.7453 mL
	10 mM	0.2373 mL	1.1863 mL	2.3726 mL
	50 mM	0.0475 mL	0.2373 mL	0.4745 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。