Fostamatinib (R788) - CAS:901119-35-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fostamatinib (R788)

目录号 : SJ-MX2374 中文名称 : 福坦替尼 纯度： >98%

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。

CAS No. :901119-35-5

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 795.00
10 mg	¥ 1270.00
50 mg	¥ 3180.00
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Fostamatinib (R788) 的其他形式现货产品 R788 (Fostamatinib) Disodium

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Cas No.

901119-35-5

分子式

C₂₃H₂₆FN₆O₉P

分子量

580.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Syk；FLT3

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

免疫/炎症肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
Syk ^[1]	Adenosine A3 receptor ^[1]	Adenosine transporter ^[1]	Monoamine transporter ^[1]
41 nM	81 nM	1.84 μM	2.74 μM

体外研究 (In Vitro)

Fostamatinib (R788) 是脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂 R406 的前药。Fostamatinib 是一种 ATP 结合的竞争性抑制，K_i为 30 nM。Fostamatinib 剂量依赖性抑制抗- IgE 介导的 CHMC 脱粒，EC50 为56 nM。Fostamatinib 也会抑制抗-IgE 诱导的 LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括 TNFα，IL-8，和 GM-CSF 的产生与释放 ^[1] 。

在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，Fostamatinib (R788) 特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤 ^[1] 。

Fostamatinib (R788) 诱导大部分受检 DLBCL 细胞系的凋亡。在Fostamatinib 敏感性DLBCL细胞系，Fostamatinib 特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号，主要包括 SYK 525/526 自身磷酸化和 SYK 依赖性 B 细胞连接蛋白（BLNK）磷酸化 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，Fostamatinib (R788) 对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症 ^[1]。

在另一项研究中，Fostamatinib (R788) 有效抑制体内 BCR 信号，导致恶性 B 细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活 ^[3] 。

在风湿性关节炎模型中，Fostamatinib (R788) 显著减少主要炎症介质，比如 TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化 ^[4]。

参考文献

[1]. Braselmann S, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008.

[2]. Chen L et al. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008, 111(4), 2230-2237.

[3]. Suljagic M, et al. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905.

[4]. Bajpai M. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs, 2009, 12(3), 174-185.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	116 mg/mL(199.84 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7228 mL	8.6139 mL	17.2277 mL
	5 mM	0.3446 mL	1.7228 mL	3.4455 mL
	10 mM	0.1723 mL	0.8614 mL	1.7228 mL
	50 mM	0.0345 mL	0.1723 mL	0.3446 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。