ML355 - CAS:1532593-30-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ML355

目录号 : SJ-MX1186 纯度：98.43%

ML355 是一高效、选择性 12-LOX (ALOX12) 的抑制剂，IC50值为 290 nM。ML355 具有较好的药物动力学特征。

CAS No. :1532593-30-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 580.00
10 mg	¥ 1245.00
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Cas No.

1532593-30-8

分子式

C₂₁H₁₉N₃O₄S₂

分子量

441.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ML355 是一高效、选择性 12-LOX (ALOX12) 的抑制剂，IC50值为 290 nM。ML355 具有较好的药物动力学特征。
相关靶点	Lipoxygenase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	IC50：290 nM（12-LOX）^[1]
体外研究 (In Vitro)	ML355 抑制 PAR-4 诱导的人血小板聚集和钙动员，降低 β-细胞中的12-HETE ^[1]。 ML355 处理的活体和原代心肌细胞后，能诱导 TAK1 的表达并激活 AMPK 通路，有效地中断 ALOX12-NEDD4 的相互作用，TAK1 泛素化导致降解的效应也被ML355 中和。ML355 可以抑制 ALOX12 催化 12-HETE，及阻止 ALOX12-NEDD4-TAK1 信号复合物的形成，从而起到改善MIR损伤后心脏功能的作用 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	ML355 是一种 ALOX12 抑制剂，对小鼠尾部静脉注射 ML355 后发现能有效缓解心肌损伤，同时血浆中 12-HETE 出现显著下降。转录组结果显示 ML355 作用后效果与 ALOX12 缺失时产生的转录重编程在很大程度的保持一致。在小鼠、巴马猪和恒河猴上进一步验证，获得同样的结论——ML355有改善缺血再灌注引起的的心肌损伤和心功能下降的效果^[2]。与WT对照组相比，ML355 (1.88-30 mg/kg; i.g.;每天2次，连续2天) 在更高剂量下，强烈抑制小鼠的血栓形成 ^[3]。
参考文献	[1]. Luci DK, et al. Synthesis and structure-activity relationship studies of 4-((2-hydroxy-3-methoxybenzyl)amino)benzenesulfonamide derivatives as potent and selective inhibitors of 12-lipoxygenase. J Med Chem. 2014 Jan 23;57(2):495-506. [2]. Zhang XJ,et al. Pharmacological inhibition of arachidonate 12-lipoxygenase ameliorates myocardial ischemia-reperfusion injury in multiple species.Cell Metab. 2021 Oct 5;33(10):2059-2075. [3]. Adili R, et al. First Selective 12-LOX Inhibitor, ML355, Impairs Thrombus Formation and Vessel Occlusion In Vivo With Minimal Effects on Hemostasis. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2017 Oct;37(10):1828-1839.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (199.31 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2649 mL	11.3245 mL	22.6490 mL
	5 mM	0.4530 mL	2.2649 mL	4.5298 mL
	10 mM	0.2265 mL	1.1325 mL	2.2649 mL
	50 mM	0.0453 mL	0.2265 mL	0.4530 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。