Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白 5A (HCV NS5A) 抑制剂,对基因型 1a、1b 和 2a 的 EC50 分别为 4、3 和 3 pM。Elbasvir (MK-8742) 可用于治疗慢性 HCV 感染。
In solvent
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HCV
抗生素
Elbasvir 显示出对基因型 1a 和 1b 复制子的有效活性,Elbasvir 对野生型 1a_H77 和 1b_con1 复制子的 EC90 均为 0.006 nM。Elbasvir 抑制基因型 3 复制子,EC90 为 0.12 nM。Elbasvir (0.06 nM、0.6 nM 和 6 nM) 表现出对耐药基因型 1a 复制子的剂量依赖性抑制,具体表现为较高剂量时菌落计数的减少 [1]。
Elbasvir 对携带来自 GT1a、GT-1b、GT-2a (31L)、GT-3a、GT-4a、GT-5a 和 GT-6 的 NS5A 序列的 HCV 复制子非常有效,EC50s 在低-皮摩尔范围 [2]。
[1]. Liu R, et al. Susceptibilities of genotype 1a, 1b, and 3 hepatitis C virus variants to the NS5A inhibitor elbasvir. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov;59(11):6922-9.
[2]. Lahser FC, et al. The Combination of Grazoprevir, a Hepatitis C Virus (HCV) NS3/4A Protease Inhibitor, and Elbasvir, an HCV NS5A Inhibitor, Demonstrates a High Genetic Barrier to Resistance in HCV Genotype 1a Replicons. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Apr 22;60(5):2954-64.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.72%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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